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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T27624	Iptakalim Hydrochloride	Potassium Channel; AChR	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Iptakalim hydrochloride 是一种亲脂性的对氨基化合物，是 ATP 敏感的钾通道的开放剂，也是含α4β2的烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂。它也是一种 K(ir) 6.1/SUR2B 激活剂，可通过保护内皮功能减轻大鼠缺氧引起的肺动脉高压。
T0075	Nicorandil SG-75,尼可地尔	Potassium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	Nicorandil (SG-75) 是一种有效的钾通道激活剂，靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+通道和心脏 ATP 敏感 K+通道 (KATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯，具有血管舒张和心脏保护作用，并具有治疗心绞痛和缺血性心脏病的潜力。
T1781	GW9508 GW 9508	GPR; Potassium Channel	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel
	GW 9508 是一种选择性 G 蛋白偶联受体FFA1(GPR40) 和GPR120激动剂。它是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾通道开放剂，具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
T5391	Bepridil hydrochloride CERM 1978,盐酸苄普地尔	Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙通道阻滞剂，还抑制 Na+/Ca2+ 交换(NCX)、钠通道和心脏肌膜 KATP 通道，具有抗心绞痛的作用。
T29457L	5-Hydroxydecanoate sodium	Potassium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	5-Hydroxydecanoate sodium 是一种选择性 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道阻滞剂，IC50 约为 30 μM。它是线粒体外膜酰基辅酶A 合成酶的底物，具有抗氧化性。
T12315	OR-1896	PDE	Metabolism
	OR-1896 是 Levosimendan 的活性代谢产物，是一种高特异性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种血管扩张剂，具有部分抗炎特性，通过激活 ATP 敏感（KATP）和其他钾通道在不同类型的血管中产生血管舒张。OR-1896 可用于研究心力衰竭与血管功能障碍。
T25102	Aprikalim RP-52891,RP 52891,RP52891	Potassium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	Aprikalim (RP 52891) 是一种三磷酸腺苷钾通道（KATP）开启剂，可保护脊髓缺血兔模型中的神经受到损伤。Aprikalim 抑制血管收缩，抑制心肌麻痹期间 [Ca2+]i 升高，可以用于研究心血管疾病。
T15385	Glibornuride	Potassium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	Glibornuride 是对 ATP 敏感的 K+通道 (KATP 通道) 阻滞剂，pKi 为 5.75。Glibornuride 显示抗糖尿病活性。
TQ0150	Levcromakalim (-)-Cromakalim,左色满卡林,BRL 38227	Potassium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	Levcromakalim (BRL 38227) 是一种 ATP 敏感性的 K+通道 (KATP) 激活剂。
T1603	Glipizide CP 28720,K 4024,格列吡嗪	Potassium Channel; PPAR; ABC	DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Glipizide (CP 28720) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent)，在 2 型糖尿病的研究中具有价值，但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 是通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP)发挥活性。
T0451	Minoxidil 米诺地尔,U10858	Potassium Channel; COX	Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 开放剂，可作为有效的口服降压药和外周血管舒张药，促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂，IC50为 20 μM。
T1634	Glibenclamide 格列本脲,Glyburide	Potassium Channel; Mitochondrial Metabolism; CFTR; P-gp; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
	Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。
T6587	Mitiglinide Calcium KAD-1229,米格列奈钙,S21403,米格列奈	ATPase; Potassium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	Mitiglinide Calcium (KAD-1229) 是一种 ATP 敏感的 K+通道拮抗剂，具有促胰岛素的作用。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 在 2 型糖尿病的研究中具有价值。
T1530	Mitiglinide calcium hydrate KAD-1229 calcium hydrate,米格列奈钙,Mitiglinide calcium,S-21403 calcium hydrate	Potassium Channel	Membrane transporter/Ion channel
	Mitiglinide calcium hydrate (S-21403 calcium hydrate) 是一种 ATP 敏感的 K+通道 (KATPchannel) 拮抗剂，属于促胰岛素化合物。它对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性，在 2 型糖尿病中有研究价值。
T15667	KRN4884	Others	Others
	KRN 4884 is an opener of the K+ channel. KRN 4884 (0.1-3 μM) activates KATP channels in a concentration-dependent manner (EC50=0.55 μM), in the presence of intracellular ATP (1 mM).
T17268	Y-26763	Others	Others
	Y-26763 is a K+ channel opener and active metabolite of Y-27152. This is an ATP-sensitive K+ (KATP) channel activator.
T17269	Y-27152	Others	Others
	Y-27152 is a prodrug of the KATP (Kir6) channel opener Y-26763 and is a long-acting K+ channel opener.
T16267	Naminidil BMS 234303-01	Others	Others
	Naminidil is an opener of cyanoguanidine KATP.
T63330	Clamikalant sodium	Others	Others
	Clamikalant sodium 是非选择性的、 ATP 敏感性的钾 (KATP) 通道阻滞剂，能够用于研究心律不齐。
T23169	PNU 37883 hydrochloride	Others	Others
	Kir6 (KATP) channel antagonist
T13949	U89232	Others	Others
	U-89232 is an opener of the cardioselective KATP channel.
T31627	Englitazone sodium CP-72,467-2,D03996,CP-72467-2,Englitazone sodium (USAN)	Others	Others
	Englitazone sodium is an antidiabetic agent and a novel NSCA and KATP channel blocker.
T37733	AMP-PNP tetralithium	Others	Others
	Non-hydrolyzable AMP analog. Kir6 (KATP) channel blocker. Inhibits fast axonal transport and stabilizes the interaction of membranous organelles with microtubules. Brady (1985) A novel brain ATPase with properties expected for the fast axonal transport motor. Nature 317 73 PMID:2412134 \|Yount et al (1971) Adenylyl imidodiphosphate, an adenosine triphosphate analog containing a P-N-P linkage. Biochemistry 10 2484 PMID:4326768 \|Hehl and Neumcke (1994) KATP channels of mouse skeletal muscle: mechan...
T17094	Tifenazoxide NN414	Others	Others
	Tifenazoxide is an effective and SUR1/Kir6.2 selective KATP channels opener. Tifenazoxide has an anti-diabetic effect, can inhibit glucose-stimulated insulin release in vitro and in vivo.
T60428	Cibenzoline	Others	Others
	Cibenzoline 是一种抗心律失常药，通过直接影响成孔 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基来抑制 KATP 通道。 Cibenzoline 几乎不具有抗胆碱能活性。 Cibenzoline 显着降低与心肌收缩力下降密切相关的LVPG。 Cibenzoline 具有研究肥厚型梗阻性心肌病的潜力[1][2]。
T21431	Mitiglinide	Others	Others
	Mitiglinide (KAD-1229) 是一种促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+通道 (KATPchannel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性，具有 2 型糖尿病的治疗潜力。
T72460	Dimethyl L-glutamate Dimethyl glutamate
	Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物，可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制KATP 通道的活性。Dimethyl L-glutamate 抑制E. gracilis 生长并导致细胞异常分裂。Dimethyl L-glutamate 可用于糖尿病、葡萄糖转运、磷酸化和进一步代谢的研究。
T36722	Deltorphin II (trifluoroacetate salt)	Others	Others
	Deltorphin II is a peptide agonist of δ2-opioid receptors.1,2It is selective for δ-opioid receptors over μ- and κ-opioid receptors in radioligand bindings assays (Kis = 0.0033, >1, and >1 μM, respectively) and induces [35S]GTPγS binding in mouse brain membrane preparations (EC50= 0.034 μM). Deltorphin II (0.12 mg/kg) decreases the infarction zone:risk zone ratio in a rat model of myocardial ischemia-reperfusion injury induced by coronary occlusion, an effect that can be reversed by the δ2-opioid...

化合物

Iptakalim Hydrochloride

Cat.No: T27624

Target: Potassium Channel, AChR

Cat.No: T0075

Synonym: SG-75,尼可地尔

Target: Potassium Channel

Cat.No: T1781

Synonym: GW 9508

Target: GPR, Potassium Channel

Bepridil hydrochloride

Cat.No: T5391

Synonym: CERM 1978,盐酸苄普地尔

Target: Calcium Channel

5-Hydroxydecanoate sodium

Cat.No: T29457L

Target: Potassium Channel

Cat.No: T12315

Target: PDE

Cat.No: T25102

Synonym: RP-52891,RP 52891,RP52891

Target: Potassium Channel

Cat.No: T15385

Target: Potassium Channel

Cat.No: TQ0150

Synonym: (-)-Cromakalim,左色满卡林,BRL 38227

Target: Potassium Channel

Cat.No: T1603

Synonym: CP 28720,K 4024,格列吡嗪

Target: Potassium Channel, PPAR, ABC

Cat.No: T0451

Synonym: 米诺地尔,U10858

Target: Potassium Channel, COX

Cat.No: T1634

Synonym: 格列本脲,Glyburide

Target: Potassium Channel, Mitochondrial Metabolism, CFTR, P-gp, Autophagy

Mitiglinide Calcium

Cat.No: T6587

Synonym: KAD-1229,米格列奈钙,S21403,米格列奈

Target: ATPase, Potassium Channel

Mitiglinide calcium hydrate

Cat.No: T1530

Synonym: KAD-1229 calcium hydrate,米格列奈钙,Mitiglinide calcium,S-21403 calcium hydrate

Target: Potassium Channel

Cat.No: T15667

Target: Others

Cat.No: T17268

Target: Others

Cat.No: T17269

Target: Others

Cat.No: T16267

Synonym: BMS 234303-01

Target: Others

Clamikalant sodium

Cat.No: T63330

Target: Others

PNU 37883 hydrochloride

Cat.No: T23169

Target: Others

Cat.No: T13949

Target: Others

Englitazone sodium

Cat.No: T31627

Synonym: CP-72,467-2,D03996,CP-72467-2,Englitazone sodium (USAN)

Target: Others

AMP-PNP tetralithium

Cat.No: T37733

Target: Others

Cat.No: T17094

Synonym: NN414

Target: Others

Cat.No: T60428

Target: Others

Cat.No: T21431

Target: Others

Dimethyl L-glutamate

Cat.No: T72460

Synonym: Dimethyl glutamate

Deltorphin II (trifluoroacetate salt)

Cat.No: T36722

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3427	Polydatin Piceid,虎杖苷,Polydotin Peceid	Apoptosis; Mitophagy; NF-κB; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; NF-κB
	Polydatin (Piceid) 是从传统中药虎杖根中提取的一种天然产物，在多个实验模型中具有抗炎作用。它可抑制 G6PD，并诱导氧化和内质网应激。
T3876	Loureirin B 龙血素B,龙血素 B	PAI-1; ERK; Potassium Channel; JNK	MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮，是 PAI-1抑制剂，IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP，以及 ERK 和 JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。
TMA0805	Lupanine	ATPase; Potassium Channel; Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Lupanine has a weak sedative effect on the central nervous system, interaction with specific drugs used for treatment of the CNS and for analgesic activity. Lupanine improves glucose homeostasis by influencing KATP-channels of pancreatic beta cells.
T73764	L-Palmitoylcarnitine TFA	Others	Others
	L-Palmitoylcarnitine TFA 是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物，在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine TFA 通过与Kir6.2的相互作用抑制KATP 通道活性，而不影响单通道电导。

天然产物

Cat.No: T3427

Synonym: Piceid,虎杖苷,Polydotin Peceid

Target: Apoptosis, Mitophagy, NF-κB, Autophagy

Cat.No: T3876

Synonym: 龙血素B,龙血素 B

Target: PAI-1, ERK, Potassium Channel, JNK

Cat.No: TMA0805

Target: ATPase, Potassium Channel, Calcium Channel

L-Palmitoylcarnitine TFA

Cat.No: T73764

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T71981	Gliclazide-d4
	Gliclazide-d4 is intended for use as an internal standard for the quantification of gliclazide by GC- or LC-MS. Gliclazide is a sulfonylurea and an inhibitor of pancreatic β-cell ATP-sensitive potassium (KATP) channels. It is selective for pancreatic β-cell over cardiac and arterial smooth muscle cell KATP channels. Gliclazide (5 μM) increases insulin-induced glucose uptake and glucose transporter 4 (GLUT4) translocation to the plasma membrane in a differentiated 3T3L1 adipocyte model of insulin...
TMID-0127	MINOXIDIL-d10
	MINOXIDIL-d10 是 MINOXIDIL 的氘代化合物。MINOXIDIL 的 CAS 号为 38304-91-5。Minoxidil 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 开放剂，可作为有效的口服降压药和外周血管舒张药，促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂，IC50为 20 μM。
TMID-0267	Glipizide-d11
	Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代化合物。Glipizide 的 CAS 号为 29094-61-9。Glipizide 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent)，在 2 型糖尿病的研究中具有价值，但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 是通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP)发挥活性。

同位素标记化合物

Cat.No: T71981

Cat.No: TMID-0127

Cat.No: TMID-0267

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