14
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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T60024 |
CFT7455
Cemsidomide |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂,对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力,Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。 | |||
T22922 |
Lenalidomide hemihydrate
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TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T1642 |
Lenalidomide
来那度胺,CC-5013 |
Apoptosis; TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T10765 |
Eragidomide
CC-90009,Cereblon modulator 1 |
Apoptosis; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。 | |||
T60608 |
FPFT-2216
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Casein Kinase; PDE; Molecular Glues | Metabolism; PROTAC; Stem Cells |
FPFT-2216 是一种分子胶,可降解 IKZF6、IKZF1、DE1D 和 CK3α。FPFT-2216 具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究免疫系统疾病。 | |||
T26280 |
TL4-12
TL4 12,TL412 |
Apoptosis; BCL; Immunology/Inflammation related | Apoptosis; Immunology/Inflammation |
TL4-12 是一种特异性 MAP4K2/GCK 抑制剂,抑制 IKZF1 和 BCL-6。TL4-12 抑制 MM 细胞增殖,诱导细胞凋亡,可用于研究多发性骨髓瘤 (MM) 。 | |||
T13721 |
Homo-PROTAC cereblon degrader 1
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Others; PROTACs | Others; PROTAC |
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。 | |||
T73463 |
NX-2127
NX2127,NX 2127 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂,可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性,可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解,作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关,刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。 | |||
T63339 |
ALV1
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Others | Others |
ALV1 是 Ikaros 和 Helios 的有效降解剂,对 IKZF1/2/3 具有相似的降解活性。ALV1 可以明显减少 IKZF1-4、CK1α (酪蛋白激酶 1α,CSNK1A1) 和核糖体蛋白 RPL4 的蛋白丰度,并诱导 Helios/CRBN 二聚反应,促进了 IL-2 的分泌。 | |||
T72040 |
c-Myc inhibitor 7
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Others | Others |
c-Myc inhibitor 7是c-Myc 抑制剂和多靶点蛋白降解剂,可有效降解多种肿瘤细胞中的c-Myc、CK1α、GSPT1和IKZF1/2/3蛋白,可用于c-Myc 高表达相关疾病的研究,如癌症、心脑血管疾病和病毒感染。 | |||
T63605 |
AG6033
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Others | Others |
AG6033 是潜在的新型 CRBN 调节剂。AG6033 能够调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用,对多种肿瘤细胞表现出抑制作用。AG6033 能够降解 GSPT1 和 IKZF1,并诱导 CRBN 依赖的细胞毒性作用。 | |||
T77923 |
BSJ-03-204 triTFA
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CDK; PROTACs | Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC |
BSJ-03-204 triTFA是一种融合了Cereblon配体和CDK配体的PROTAC,作为基于Palbociclib的、高效的CDK4/6双重降解剂,选择性地对CDK4/D1和CDK6/D1表现出26.9 nM和10.4 nM的IC50值。它不会引发IKZF1/3的降解,展现了潜在的抗癌活性。 | |||
T21763 |
Lenalidomide hydrochloride
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Others | Others |
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特异性抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。 | |||
T81942 |
Lenalidomide sodium
CC-5013 sodium |
Others | Others |
Lenalidomide (sodium)是Thalidomide的衍生物,这种口服活性的免疫调节剂通过分子胶模式作用。作为泛素E3连接酶cereblon(CRBN)的配体,Lenalidomide (sodium)通过CRBN-CRL4泛素连接酶复合体,针对淋巴转录因子IKZF1和IKZF3进行选择性泛素化和降解。此外,Lenalidomide (sodium)有效抑制成熟B细胞淋巴瘤的增长,如多发性骨髓瘤,并能促使T细胞分泌白细胞介素-2(IL-2)。 |
Cat. No. | Product Name | Species | Expression System |
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TMPH-01242 |
IKZF1 Protein, Human, Recombinant (Avi & His)
DNA-binding protein Ikaros,Ikaros family zinc finger protein... |
Human | E. coli |
IKZF1 Protein, Human, Recombinant (Avi & His) is expressed in E. coli expression system with N-6xHis-Avi tag. The predicted molecular weight is 56.8 kDa and the accession number is Q13422. |