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抑制剂 & 化合物

3

重组蛋白

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T79323	PROTAC Hsp90α degrader 1	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	PROTACHsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一款选择性的PROTACHsp90α降解剂，专用于乳腺癌细胞研究。它对MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、及MX-1等乳腺癌细胞系表现出显著的增殖抑制作用，其IC50s值分别为51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、和11.95 μM。
T8958	PU-H54	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂，通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。
T6609	NMS-E973	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	NMS-E973 是一种有效且选择性的 Hsp90 抑制剂，与 Hsp90 结合的 DC50小于 10 nM。它能够穿越血脑屏障，具有抗肿瘤效果。
T72780	HSP90/mTOR-IN-1	Others	Others
	HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的Hsp90和mTOR 抑制剂，IC50分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对HSP90和mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
T73835	PROTAC HSP90 degrader BP3	PROTACs	PROTAC
	PROTACHSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTACHSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 µM)。PROTACHSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
T6118	NVP-HSP990 HSP990	Apoptosis; HSP	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。
T16994	Pimitespib TAS-116	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。
T1989	Luminespib AUY922,VER-52296,NVP-AUY922	Apoptosis; HSP; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50分别为 7.8 和 21 nM。
T7261	Grp94 Inhibitor-1	GPR; HSP	Cytoskeletal Signaling; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism
	Grp94 Inhibitor-1 是一种选择性有效的 Grp94抑制剂，IC50值为 2 nM，是比 Hsp90α 的 1000 倍。
T6558	KW-2478 KW2478	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	KW-2478 是一种非安沙霉素Hsp90α抑制剂，IC50值为 3.8 nM。它对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
T15088	Debio 0932 CUDC-305	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	Debio 0932 is an orally active inhibitor of HSP90 (IC50s: 100 and 103 nM for HSP90α and HSP90β, respectively).
T24685	PU-20F	Others	Others
	PU-20F is a selective inhibitor of Hsp90α and Hsp90 .
T78808	NDNA4	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	NDNA4（compound 17）作为Hsp90α选择性抑制剂，具有0.34 μM的IC50值。作为永久带电的类似物，该化合物显示出低膜渗透性，并在Ovcar-8和MCF-10A细胞中表现出较低的细胞毒性（IC50>100 μM）。NDNA4能够保护hERG通道免遭破坏，同时不触发热休克反应或引起对Hsp90α依赖的客户蛋白进行降解。
T78809	NDNA3	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	NDNA3 (compound 14)，一种选择性Hsp90α抑制剂，IC50为0.51 μM。该永久带电类似物具低膜渗透性，并对Ovcar-8细胞（IC50为12.66 μM）和MCF-10A细胞（IC50为11.72 μM）展现较低细胞毒性。NDNA3能够防止hERG通道成熟受损，不引发热休克反应或导致对Hsp90α依赖的客户蛋白降解。
T69365	HMS607P03	Others	Others
	HMS607P03 is an activator of SIRT1 which induces autophagic cell death via the AMPK-mTOR-ULK complex and induces mitophagy by the SIRT1-PINK1-Parkin pathway. HMS607P03 downregulates 14-3-3γ, catalase, profilin-1, and HSP90α.
T63528	HSP90-IN-11	Others	Others
	HSP90-IN-11 是 HSP90 的有效抑制剂，诱导亚 G1 期群体的显着积累。 HSP90-IN-11 具有与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。在 CRC 和 NSCLC 细胞中，HSP90-IN-11 具有显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 能够快速降解 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 。
T64261	HDAC/HSP90-IN-4	Others	Others
	HDAC/HSP90-IN-4 能够明显抑制 HDAC 和 HSP90 的活性，化合物20（HDACIC50= 194 nM; HSP90αIC50= 153 nM）和化合物26（(HDACIC50= 360 nM; HSP90αIC50= 77 nM) 具有较强的 HDAC 和 HSP90α抑制效果。这两种化合物都能诱导 HSP90表达并下调 HSP90客户蛋白，而 HSP90客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中发挥着重要作用。
T79486	MAO A/HSP90-IN-1	Monoamine Oxidase	Neuroscience
	MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种针对MAO A和HSP90的双重抑制剂，展现在恶性胶质瘤GL26细胞上的IC50为1.77 μM，针对HSP90α的IC50为0.019 μM。该化合物能够通过抑制MAO A活性和HSP90结合，以及降低HER2和phospho-Akt表达，进而抗击恶性胶质瘤（GMB）。同时，MAO A/HSP90-IN-1 (4-b)可减少PD-L1的表达，从而降低T细胞活化的抑制，有望用来抑制肿瘤的免疫逃逸。该化合物适用于脑肿瘤相关疾病研究。

化合物

PROTAC Hsp90α degrader 1

Cat.No: T79323

Target: HSP

Cat.No: T8958

Target: GPR

Cat.No: T6609

Target: HSP

HSP90/mTOR-IN-1

Cat.No: T72780

Target: Others

PROTAC HSP90 degrader BP3

Cat.No: T73835

Target: PROTACs

Cat.No: T6118

Synonym: HSP990

Target: Apoptosis, HSP

Cat.No: T16994

Synonym: TAS-116

Target: HSP

Cat.No: T1989

Synonym: AUY922,VER-52296,NVP-AUY922

Target: Apoptosis, HSP, Autophagy

Grp94 Inhibitor-1

Cat.No: T7261

Target: GPR, HSP

Cat.No: T6558

Synonym: KW2478

Target: HSP

Cat.No: T15088

Synonym: CUDC-305

Target: HSP

Cat.No: T24685

Target: Others

Cat.No: T78808

Target: HSP

Cat.No: T78809

Target: HSP

Cat.No: T69365

Target: Others

Cat.No: T63528

Target: Others

HDAC/HSP90-IN-4

Cat.No: T64261

Target: Others

MAO A/HSP90-IN-1

Cat.No: T79486

Target: Monoamine Oxidase

Species：

Expression System：

Tag：

Cat. No.	Product Name	Species	Expression System
TMPY-01478	HSP90 alpha Protein, Human, Recombinant Hsp89,Hsp90,HSPCAL1,heat shock pr...	Human	E. coli
	HSP90 alpha Protein, Human, Recombinant is expressed in E. coli expression system. The predicted molecular weight is 22.6 kDa and the accession number is K9JA46.
TMPY-06845	HSP90 alpha Protein, Human, Recombinant (His) EL52,HSP89A,heat shock protein 90kDa alpha (cytosol...	Human	Baculovirus Insect Cells
	HSP90 alpha Protein, Human, Recombinant (His) is expressed in Baculovirus insect cells with His tag. The predicted molecular weight is 87.06 kDa and the accession number is NP_005339.3.
TMPY-06846	HSP90 alpha Protein, Mouse, Recombinant (His) AL024080,Hspca,hsp4,Hsp86-1,heat ...	Mouse	Baculovirus Insect Cells
	HSP90 alpha Protein, Mouse, Recombinant (His) is expressed in Baculovirus insect cells with His tag. The predicted molecular weight is 87.19 kDa and the accession number is NP_032328.2.

重组蛋白

HSP90 alpha Protein, Human, Recombinant

Cat.No: TMPY-01478

Species: Human

Expression System: E. coli

HSP90 alpha Protein, Human, Recombinant (His)

Cat.No: TMPY-06845

Species: Human

Expression System: Baculovirus Insect Cells

HSP90 alpha Protein, Mouse, Recombinant (His)

Cat.No: TMPY-06846

Species: Mouse

Expression System: Baculovirus Insect Cells

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