132
36
1
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T11349 |
GABAA receptor agent 1
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体,有抗惊厥活性。 | |||
T60826 |
GABAA receptor agent 8
|
Others | Others |
GABAA receptor agent 8 (compoud 5e) 在癫痫研究方面具有潜力。GABAA receptor agent 8 是GABAA 受体的正向变构调节剂,在体内外均具有抗惊厥活性和低神经毒性。 | |||
T60817 |
GABAA receptor agent 6
|
Others | Others |
GABAA receptor agent 6 (compound 2027) 是一种有效的γ-GABAAR 拮抗剂,具有低细胞膜通透性 (Ki = 0.56 μM)。 | |||
T61668 |
GABAA receptor agent 5
|
Others | Others |
GABAA receptor agent 5 (compound 018) 是一种有效的γ-GABAAR 拮抗剂,Ki 为 0.020 μM。GABAA receptor agent 5 显示 γ-GABAAR 拮抗剂活性,细胞膜通透性低。 | |||
T61052 |
GABAA receptor agent 7
|
Others | Others |
GABAA receptor agent 7 (compoud 5c) 在体内外均具有抗惊厥活性和低神经毒性,可用于癫痫研究。 GABAA receptor agent 7 是GABAA 受体的有效正调节剂。 | |||
T60481 |
GABAA receptor agent 4
|
Others | Others |
GABAA receptor agent 4 (compound 1e) 是有效的γ-GABAAR 拮抗剂 (Ki = 0.18 μM)。GABAA receptor agent 4 具有免疫调节潜力,已被证明有效地挽救了对 T 细胞增殖的抑制。 | |||
T61625 |
GABAA receptor agonist 2
|
Others | Others |
GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) is a highly potent GABAA receptor agonist which exhibits anti-depressive properties in classical mouse models of depression, such as the FST and TST. By binding to the GABA binding site on the GABAA receptor, GABAA receptor agonist 2 produces GABAergic effects. Notably, Compound 4c holds promise for depression research [1]. | |||
T60842 |
GABAA receptor agonist 1
|
Others | Others |
GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是有效的 GABAA 受体激动剂,它结合在GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中具有抗抑郁活性,在抑郁症研究中具有潜力。 | |||
T62885 |
GABAA receptor modulator-2
|
Others | Others |
GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、口服具有活力的 α5-GABAAR 负向变构调节剂 (Ki: 4.1 nM)。GABAA receptor modulator-2 表现出高代谢稳定性、良好的中枢神经系统安全性。 | |||
T62426 |
GABAA receptor agent 2 TFA
|
Others | Others |
GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的、高亲和力的 GABAA 受体拮抗剂,IC50为 24 nM (表达人 α1β2γ2GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 没有作用。 | |||
T8887 |
2'MeO6MF
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
2'MeO6MF 是可透过血脑屏障的α2β1γ2L 和所有含α1的GABAA 受体的正变构调节剂。它也可以直接激活α2β2/3和α2β2/3γ2L GABAA 受体。它具有抗焦虑和促进安定作用。它可提供神经保护作用并改善功能恢复,还可抑制中风诱发的炎症反应。 | |||
T7165 |
Basmisanil
RG1662,RO5186582,巴米沙尼 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Basmisanil (RG1662) 是高度选择性GABAAα5负调节剂,用于治疗与唐氏综合症相关的认知障碍。 | |||
T11277 |
FG 7142
ZK 39106,LSU-65 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力,Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量,表达 α1 亚基,EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。 | |||
T7622 |
Gabazine
SR95531,克他命 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Gabazine (SR95531) 是GABAA 受体的一种选择性竞争性拮抗剂,IC50值约为 0.2 μM。 | |||
T17144 |
TPA 023
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
TPA 023 是 GABAA α2/α3 亚型的特异性激动剂 (Ki = 0.19 - 0.41 nM)。 | |||
TQ0151 |
L-655708
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
L-655708 是一种具有选择性和高效性的 GABAA 受体反向激动剂,Ki 值为 0.45 nM。 | |||
T23339 |
SCS
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
SCS 是 α2β1γ1θ GABA(A) 受体的有效选择性抑制剂,抑制率为 56+/-5%,IC50 为 32 nM。 | |||
T11061 |
DMCM hydrochloride
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。 | |||
T3644 |
U93631
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
U93631 是一种具有新型化学结构的 GABAA 受体配体,IC50 为 100 nM,它在重组 GABAA 受体中诱导 GABA 诱导的全细胞 Cl 电流快速,这种效果随时间依赖性衰减。 | |||
T22604 |
(-)-Bicuculline methiodide
|
Others | Others |
(-)-Bicuculline methiodide is a GABAA receptor antagonist. | |||
T26390 |
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one
5alpha-THDOC |
Others | Others |
5alpha-THDOC is a positive allosteric GABAA receptors modulator. | |||
T27252 |
ELB-139
ELB139,ELB 139 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
ELB-139 是一种 GABAA receptor 激动剂,可用于研究抑郁症和癫痫。 | |||
T8568 |
Suritozole
MDL-26479,舒立托唑 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Suritozole (MDL-26479) 是 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体的负调节剂。 | |||
TQ0040 |
ONO-8590580
CS-2894 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
ONO-8590580 (CS-2894) 是一种 GABAA α5 负变构调节剂。 | |||
T28479 |
PZ-II-029
PZ-II029,PZ II-029,PZII-029,PZII029,PZ II029 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
PZ-II-029 是 α6β3γ2 选择性 GABAA 通道的调节剂。 | |||
T27838 |
Lirequinil
RO413696,RO-413696,RO41-3696,RO 413696,Ro 41-3696,Ro-41-3696 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Lirequinil (Ro 41-3696) 是一种小分子 GABAA 受体激动剂,可用于研究神经系统疾病。 | |||
T35336 |
Furosemide sodium
Frusemide Sodium,Lasix |
Na-K-Cl cotransporter | Membrane transporter/Ion channel |
Furosemide sodium (Frusemide Sodium) 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。 | |||
T5375 |
Loreclezole
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Loreclezole 是一种选择性 GABAA 受体调节剂,可作为含有 β2 或 β3 亚基的受体的正变构调节剂,有抗癫痫作用。 | |||
T7793 |
6-(4-Methoxyphenyl)-3-pyridazinamine
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6-(4-Methoxyphenyl)-3-pyridazinamine 是一种 GABAA 受体拮抗剂。 | |||
T20657 |
Muscimol HBr
Agarin hydrobromide,Muscimol Hydrobromide,Agarin HBr |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Muscimol HBr (Agarin HBr) 是GABAA 受体的激动剂 | |||
T28303 |
Pazinaclone
A-77000,DN-2327,DN2327,DN 2327,A 77000,A77000 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Pazinaclone 是一种 非苯二氮卓类(GABAA)部分激动剂,具有镇静和抗焦虑活性。 | |||
T23104 |
Ocinaplon
DOV 273547,奥西普隆 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Ocinaplon (DOV 273547) 是一种GABAA 受体的阳性变构调节剂,在 α1 亚基处有较高的活性。 | |||
TNU0685 |
Dipropofol
4,4-Bis(2,6-di-isopropylphenol) |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Dipropofol (4,4-Bis(2,6-di-isopropylphenol)) is a small molecule GABAA receptor agonist that can be used to study epilepsy. | |||
T34146 |
Propanidid
FBA 1420,Epontol,Sombrevin,Fabontal,Fabantol |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Propanidid (Sombrevin) 是一种 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA) 激动剂,也是一种可快速发挥作用的静脉注射麻醉剂,可以降低动脉血压。 | |||
T50048 |
BRD4 Inhibitor 31
|
Others | Others |
4,4-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,5-benzodiazepin-2-one 是一种苯二氮卓类衍生物,GABAA 受体的正变构调节剂,选择性地与 GABAA 受体的苯二氮卓类位点结合,具有抗焦虑、抗惊厥和镇静的活性。 | |||
TQ0023 |
Lorediplon
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Lorediplon 是一种新型催眠药物,作为 GABAA 受体调节剂,在 α1 亚基上具有差异活性,与促进睡眠有关。 | |||
T23470 |
Tracazolate hydrochloride
Tracazolate (hydrochloride),盐酸西卡唑酯 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tracazolate hydrochloride (Tracazolate (hydrochloride)) 是一种GABAA 受体的调节剂,具有抗焦虑和抗惊厥活性。Tracazolate hydrochloride 能增强α1β1γ2s 和α1β3γ2,EC50s 为13.2μM 和1.5μM。 | |||
T22348 |
Isonipecotic acid
4-Piperidinecarboxylic acid,Hexahydroisonicotinic acid,4-哌啶甲酸,4-Carboxypiperidine |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid) 是一种杂环化合物。它主要表征为 GABAA 受体部分激动剂。 | |||
T24381 |
L-822179
L822179,L 822,179,L 822179,L822,179,L-822,179 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
L-822179 (α5IA) 是 GABAA 受体 Α5 亚型的选择性反向激动剂,在 A5 亚型中具有比其他药物更高的内在活性。 | |||
T26834 |
BL-1020 Mesylate
CYP-1020 Mesylate |
Dopamine Receptor; GABA Receptor | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
BL-1020 Mesylate (CYP-1020 Mesylate) 是一种可口服的 GABA A 受体激动剂和 D2 拮抗剂,可降低多巴胺活性并增强GABAA活性。BL-1020 Mesylate 可用于研究神经分裂、阿尔茨海默症和双向认知障碍。 | |||
T23444 |
TCS 1105
N-(4-fluorobenzyl)-2-(1H-indol-3-yl)-2-oxoacetamide |
Others | Others |
TCS 1105是一种GABAA 苯并二氮卓受体(BZR)配体。TCS 1105阻断Sema3A 诱导的轴突生长锥塌陷。TCS 1105能减少小鼠的焦虑样行为,增强攻击性行为和社会支配力。 | |||
T19418L |
Methionine
D-Methionine,MRX-1024 |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Methionine (D-Methionine) (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。 | |||
T8572 |
CL 218872
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CL218872 是口服有活性的苯二氮卓类选择性激动剂,激动含有 α1 亚基的GABAA 受体(Ki:130 nM)。它在体内具有抗惊厥及抗焦虑效果。 | |||
T15775 |
Lotilaner
|
GABA Receptor; Parasite | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Lotilaner 是杀寄生虫剂,是非竞争性的昆虫GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的IC50值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。 | |||
T32105 |
Cipepofol
HSK3486,HSK-3486,CS-0064163,HSK 3486 |
Apoptosis; GABA Receptor | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Cipepofol (HSK3486) 是一种 GABAA 受体激动剂,具有镇静作用,在多种心血管疾病中起保护作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路,可诱导心肌细胞凋亡,可用于研究心肌梗塞、心肌缺血再灌注损伤和章鱼壶综合征。 | |||
T11684 |
Isoguvacine hydrochloride
1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinecarboxylic acid hydrochloride,异四氢烟酸 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Isoguvacine hydrochloride (1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinecarboxylic acid hydrochloride) 是 GABA 受体激动剂。它与大鼠突触皮质膜结合并激活 α1β2γ2S、α2β2γ2S、α3β2γ2S、α5β2γ2S 和 ρ1 亚基 GABAA 受体。 | |||
T23466 |
TP003
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
TP003是一种新型的非选择性GABAA 受体苯二氮卓位点激动剂,对α1β2γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α5β2γ2 的具有亲和力,其EC50 分别20.3、10.6、3.24、5.64 nM。 TP003 通过 α2GABAA 受体从而具有抗焦虑活性,也有部分抗惊厥活性。 | |||
T14983 |
Clomethiazole
Distraneurin,Chlormethiazole,氯美噻唑,5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE |
P450; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂,可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体,CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。 | |||
T4993 |
Afloqualone
氟喹酮,HQ-495 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Afloqualone (HQ-495) 是一种 GABA 受体激动剂。靶点:体外 GABA 受体:Afloqualone 是一种喹唑啉酮家族 GABA 能药物。由于其在 GABAa 受体β亚型的激动剂活性,它具有镇静和肌肉松弛作用。 | |||
T12492 |
Pivagabine
CXB-722,匹伐加宾 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Pivagabine (CXB-722) 是疏水性 4-氨基丁酸的衍生物,具有神经调节活性。它可穿透大鼠的血脑屏障,拮抗足部休克对大鼠脑中 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4S1999 |
Valepotriate
戊曲酯/缬草素,Valtrate |
Apoptosis; HIV Protease | Apoptosis; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Valepotriate (Valtrate) 是从蜘蛛香分离而来的一种天然产物,是一类新的细胞毒剂和抗肿瘤剂,对 HTC 肝癌细胞是非常有效的细胞毒剂。 它可能对焦虑的精神症状具有潜在的抗焦虑作用。 | |||
T5S1882 |
Songorine
准葛尔乌头碱,Napellonine,Zongorine,Bullatine G |
Others; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
Songorine (Napellonine) 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱,具有抗癌、抗心律不齐和抗炎活性。它是大鼠脑中的GABAA 受体拮抗剂,有用于上皮性卵巢癌的研究潜力。 | |||
T2S1464 |
Thiocolchicoside
硫秋水仙苷;噻可撒可,Thiocolchicine 2-glucoside analog,硫秋水仙苷,Coltramyl |
Others; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog) 是秋水仙碱的半合成硫衍生物,是竞争性 GABAA 受体拮抗剂和甘氨酸受体拮抗剂。它是肌肉松弛剂,具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。 | |||
TN1325 |
(2S)-6-Prenylnaringenin
(2S)-6-异戊烯基柚皮素,6-异戊二烯基柚皮素,6-Prenylnaringenin,6-PN |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
(2S)-6-Prenylnaringenin (6-Prenylnaringenin) 是强效植物雌激素 8-prenylnaringenin 的异构体,是前脑中最有效的化合物,在 α+β 结合位点上起GABAA 正变构调节剂的作用。 | |||
T2850 |
Bicuculline
荷包牡丹碱,(+)-Bicuculline,d-Bicuculline |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是从东北延胡索中提取的一种生物碱,能阻断 Ca2+激活钾 (SK) 通道。它是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂,IC50为 2 μM。 | |||
TN6773 |
Acetoxyvalerensre
acetylvalerenolic acid |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Acetoxyvalerensre (acetylvalerenolic acid) 是缬草酸的衍生物,它是一种 GABAA 受体调节剂。 | |||
T8268 |
6,2'-Dihydroxyflavone
6,2-二羟基黄酮,6,2'-二羟基黄酮 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6,2'-Dihydroxyflavone 是一种新型GABAA 受体拮抗剂。 | |||
T16535 |
Picrotoxinin
|
Chloride channel; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Picrotoxinin 是一种氯离子通道阻断剂和 GABAA 的非竞争性拮抗剂,对 α1β2γ2L GABAA 的 IC50 为 1.15 μM。 Picrotoxinin 具有惊厥作用。 | |||
T3S2100 |
(-)-Securinine
一叶秋碱,Securinine |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
(-)-Securinine (Securinine) 是来自叶底珠的一种生物碱,也是 GABAA 受体拮抗剂。 | |||
TN1202 |
(-)-α-Pinene
左旋-α-蒎烯,左旋-alpha-蒎烯,(1S)-(-)-Alpha-Pinene |
Virus Protease; GABA Receptor; Endogenous Metabolite; Antibacterial | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
(-)-α-Pinene ((1S)-(-)-Alpha-Pinene) 是一种单萜类化合物,通过延长 GABAergic 突触传递、作为 GABAA-BZD 受体的部分调节剂并直接与 GABAA 受体的 BZD 结合位点结合来增强 NREMS 的数量而不影响 NREMS 的强度。 | |||
TQ0119 |
Cirsimaritin
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Cirsimaritin 具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化特性和肾脏保护作用。 Cirsimaritin 与 GABAA 受体上的苯二氮卓位点结合较弱。 | |||
T8036 |
6-Methylflavone
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6-Methylflavone 是α1β2γ2L 和α1β2GABAA 受体激活剂。 | |||
T8040 |
Cholesterol myristate
胆甾烯基豆蔻酸酯,Cholesteryl myristate,胆固醇肉豆蔻酸,Cholesteryl tetradecanoate |
Others; Potassium Channel; GABA Receptor; Endogenous Metabolite; AChR | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; Others |
Cholesterol myristate (Cholesteryl myristate) 是粗吻海龙中的一种类固醇,可与多种离子通道结合,例如nAChR、GABAA 受体和内向整流钾离子通道。 | |||
T3318 |
Wogonoside
汉黄芩苷,Glychionide B,Wogonin 7-O-glucuronide,Oroxindin |
GABA Receptor; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Wogonoside (Wogonin 7-O-glucuronide) 是从黄芩中分离得到的一种黄酮类天然产物,具有抗炎作用。它是 GABAA 受体苯二氮卓位点的正变构调节剂,可通过调节 MAPK-mTOR 通路诱导乳腺癌细胞的自噬。 | |||
T2983 |
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid
3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)acrylic Acid,O-Methylsinapic acid,3,4,5-三甲氧基肉桂酸 |
GABA Receptor; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (O-Methylsinapic acid) 是从远志中分离得到的苯丙素类天然产物,可延长动物的睡眠时间,增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基,具有抗应激作用。 | |||
T8162 |
Cannabidivarin
Cannabidivarin,GWP-42006,GWP42006,GWP 42006 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Cannabidivarin (GWP42006) 是一种非拟精神病药大麻素。 它具有缓解多种神经系统疾病 (包括癫痫和自闭症谱系障碍) 的研究潜力。 | |||
T3836 |
Eudesmin
|
MAPK; S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Eudesmin 通过抑制S6K1信号通路来干扰成脂分化,具有抗肿瘤、抗炎和抗菌活性。 | |||
T7033 |
Rosmanol
|
Antioxidant; COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience; oxidation-reduction |
Rosmanol 能够显著抑制脂多糖诱导的 INOS、COX-2 的表达,抑制低密度脂蛋白的氧化,并具有抗炎作用。 | |||
TMS0418 |
Dihydroergotoxine mesylate
甲磺酸二氢麦角碱,Ergoloid mesylates,甲磺酸双氢麦角毒碱 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是系列生物碱盐混合物,对GABAA 受体高结合活性。它主要用于改善与衰老相关的精神退化的症状和身体症状。 | |||
T6S2227 |
Spinosin
斯皮诺素,Flavoayamenin |
Others | Others |
Spinosin (Flavoayamenin) 是一种具有神经保护作用的 C-糖苷类黄酮,从 Zizyphus jujube 种子分离得到,能够激活 Nrf2/HO-1 通路,并抑制 Aβ1-42的产生和聚合。 | |||
TCS0102 |
Pulegone
胡薄荷酮,(+)-Pulegone,蒲勒酮,胡薄荷酮,长叶薄荷酮 |
Calcium Channel; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Pulegone ((+)-Pulegone) 是 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分,也是禽类驱虫剂之一。它在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1。它刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道,并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。 | |||
T0508 |
γ-Aminobutyric acid
Gamma-aminobutyric acid,4-Aminobutyric acid,4-氨基丁酸,γ-氨基丁酸,GABA,4-Aminobutanoic acid,Piperidic acid |
GABA Receptor; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。 | |||
T5754 |
Kavain
|
NF-κB; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; NF-κB |
Kavain 是从卡瓦胡椒中分离出来的卡瓦酸内酯,可以正向调控GABAA 受体,具有抗焦虑作用。 | |||
T3343 |
5-methoxyflavone
5-methoxy-2-phenylchromen-4-one,5-甲氧基黄酮 |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
5-methoxyflavone (5-methoxy-2-phenylchromen-4-one) 是一种类黄酮,是DNA 聚合酶 β 的抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。它通过调控嗜离子 GABAA 受体,起到镇静中枢神经系统的作用。 | |||
T8193 |
α-Thujone
Thujone,ALPHA-(-)-THUJONE,α-侧柏酮,(-)-α-侧柏酮 |
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; GABA Receptor; AChR; Parasite; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB |
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,可穿透血脑屏障。它是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,它的 IC50为 21 μM。它诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡和自噬。它具有抗伤害,抗肿瘤、杀虫和驱虫活性。 | |||
T4590 |
(+)-Kavain
醉椒素,Kavain,L-KAWAIN,(R)-KAWAIN |
Calcium Channel; GABA Receptor; Sodium Channel; Monoamine Transporter | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
(+)-Kavain ((R)-KAWAIN) 是从卡瓦胡椒中提取的一种主要的卡瓦内酯,可通过电压依赖性的 Na+和 Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩,具有抗惊厥作用。它可与α4β2δ GABAA 受体结合,加强 GABA 的功效,用于炎症疾病研究。 | |||
T3403 |
Glabridin
光甘草定,Q-100692,KB-289522,LS-176045 |
Reactive Oxygen Species; Tyrosinase; GABA Receptor; Antibacterial; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ,EC50值为 6115 nM,是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。 | |||
T2979 |
DL-Menthol
DL-薄荷醇,Hexahydrothymol,(±)-Menthol,薄荷醇 |
GABA Receptor; AChE | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
DL-Menthol ((±)-Menthol) 是单萜醇 (–)-薄荷醇和 (+)-薄荷醇的外消旋混合物,已在大麻中发现。它与 GABAA 受体的激活有关。 | |||
TN3868 |
Dihydroxyaflavinine
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GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Dihydroxyaflavinine is a fungal toxin, it inhibits non-competitively GABAA receptor channel expressed in Xenopus oocytes.Dihydroxyaflavinine shows oral toxicity to the fall armyworm (Spodoptera frugiperda) and corn earworm (Heliothis zea). | |||
T80776 |
Withasomniferolide A
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Withasomniferolide A,属于睡茄内酯类化合物,通过对Withania somnifera根的GABAA受体阳性激活物进行甲醇提取分离得到。 | |||
TN1842 |
Kushenol I
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GABA Receptor; Antifection | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Kushenol I is a GABAA receptor modulator, it exhibits inhibitory activity against Sodium-dependent glucose cotransporter 2(SGLT2).Kushenol I is shown to be active against the plant pathogenic fungus Cladosporium cucumerinum. | |||
TN5608 |
Paspalinine
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Paspalinine can inhibit binding of [125I]charybdotoxin (ChTX) to maxi-K channels in bovine aortic smooth muscle sarcolemmal membranes. Paspalinine shows tremorgenic action, which may be due in part to their inhibition of GABAA receptor function. | |||
TN4322 |
Isopulegol
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ATPase; Potassium Channel; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Isopulegol presents depressant- and anxiolytic-like effects, it also has anticonvulsant and bioprotective effects against PTZ-induced convulsions are possibly related to positive modulation of benzodiazepine-sensitive GABAA receptors and to antioxidant properties.Isopulegol presents significant gastroprotective effects in both ethanol- and indomethacin-induced ulcer models, which appear to be mediated, at least in part, by endogenous prostaglandins, K(ATP) channel opening, and antioxidant proper... | |||
TN3351 |
Aflatrem
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GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Aflatrem is a tremorgenic mycotoxin with acute neurotoxic effects, a single low dose of aflatrem is able to induce degeneration of neuronal processes in hippocampal neurotransmitter systems. Aflatrem potentiates the gamma-aminobutyric acid (GABA)-induced | |||
T0051 |
Urethane
Ethyl carbamate,Ethylurethane,Carbamic acid ethyl ester,氨基甲酸乙酯 |
Chloride channel; GABA Receptor; Antibacterial; GluR; NMDAR; AChR; Parasite | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Urethane (Ethylurethane) 是多种食品中发酵形成的副产物,是氨基甲酸的乙酯,具有抑制细菌、海胆卵、原生动物和植物组织生长的作用。 | |||
T75557 |
Withasomniferolide B
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Others | Others |
Withasomniferolide B 是一种睡茄内酯。Withasomniferolide B 可以从 Withania somnifera 根部的 GABAA 受体阳性激活剂甲醇提取物中分离出来。 |
Cat. No. | Product Name | Species | Expression System |
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TMPY-03991 |
DBI Protein, Human, Recombinant (His)
diazepam binding inhibitor (GABA receptor modulator, acyl-Co... |
Human | E. coli |
The diazepam binding inhibitor (DBI), alternatively known as the acyl-CoA binding protein (ACBP), is involved in multiple biological actions. The polypeptide binds to the peripheral, or mitochondrial, benzodiazepine receptor and facilitates transport of cholesterol to the inner membrane to stimulate steroid synthesis. Through this action, DBI indirectly modulates gamma-aminobutyric acid (GABA)-mediated inhibitory neurotransmission. DBI can be postulated as a candidate gene for psychiatric phenot... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T22301 |
L-838417 D9
CTP354,CTP354 (C-21191),C-21191 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
L-838417 D9 (C-21191) 是 L-838417 的氘代物。其中L-838417 是亚型选择性GABAA 正变构调节剂,在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。 | |||
TMIJ-0243 |
Etomidate-d5
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Etomidate-d5 是 Etomidate 的氘代化合物。Etomidate 的 CAS 号为 33125-97-2。Etomidate 是有效的GABAA受体激动剂,可作为神经药物和肠胃外药物,具有用于内源性高皮质醇血症研究的潜力。 | |||
TMID-0176 |
4-Aminobutyric acid-2,2,3,3,4,4-d6
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4-Aminobutyric acid-2,2,3,3,4,4-d6 是 4-Aminobutyric acid 的氘代化合物。4-Aminobutyric acid 的 CAS 号为 56-12-2。γ-Aminobutyric acid 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。 |