110
2
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T15424 |
GSK1379725A
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
GSK1379725A 是一种选择性 BPTF 配体,Kd 为 2.8 μM。 | |||
T11925 |
M‑89
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Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用,有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂,结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。 | |||
T2072 |
BET bromodomain inhibitor
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂。 | |||
T5362 |
Y06036
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
Y06036 是一种选择性 BET 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可与 BRD4(1)溴结构域结合,Kd 值为 82 nM。 | |||
T13363 |
Y06137
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Epigenetic Reader Domain; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂,对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。 | |||
T3973 |
PF-CBP1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB 结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。 | |||
T4495 |
dBET1
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Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。 | |||
T5440 |
Dbet57
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Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂,对 BRD4BD1 有显著降解作用,DC50/5h 为 500 nM。 | |||
T16072 |
MI-538
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Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MI-538是一种menin 和MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂,IC50值为 21 nM。 | |||
T16321 |
NI-42
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
NI-42 是一种用于 BRPF 的结构正交化学探针,是有偏向性的BRPFs 溴结构域 (BRD)抑制剂,BRPF1、2和3的IC50为7.9、48和260 nM; BRPF1、2和3的Kd 值为40、210和940 nM,与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。 | |||
T3311 |
GSK6853
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。 | |||
T17311 |
(+)-JQ1 PA
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
(+)-JQ1 PA 是一种溴结构域和末端外 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,IC50 为 10.4 nM。 | |||
T9568 |
SGC-SMARCA-BRDVIII
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
SGC-SMARCA-BRDVIII 是SMARCA2/4和PB1(5)选择性抑制剂,其Kd 值分别为 35 nM,36 nM 和 13 nM。它还抑制PB1(2)和PB1(3),Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。它可阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。 | |||
T5442 |
A1874
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Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
A1874 是一种基于 nutlin 的 BRD4 降解 PROTAC,可诱导细胞中的 BRD4 降解,DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。 | |||
T5130 |
dBET6
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Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂,IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。 | |||
TQ0253 |
PLX51107
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂,与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。 | |||
TQ0083 |
NI-57
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
NI-57 是溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的一种抑制剂,对 BRPF1、BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50值分别为 3.1、46 和 140 nM。 | |||
T6786 |
BI-9564
BI 9564,BI9564 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BI-9564 是一种选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7溴结构域抑制剂,IC50分别为 75 和 3.4 μM,Kd 为 14 和 239 nM。它对 BET 家族的 IC50值大于 100 μM。 | |||
TQ0058 |
MI-463
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Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MI-463 是一种有口服活性的menin-mLL 相互作用的高效小分子抑制剂,IC50为15.3 nM。 | |||
TQ0069 |
MI-503
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Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MI-503 是一种高效且可口服的 menin-mLL 相互作用抑制剂。 | |||
T14685 |
BMS-986158
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BMS-986158 是一种BET 抑制剂,在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中,对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。 | |||
T9749 |
FHD-286
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂,可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。 | |||
T6783 |
BI-7273
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BI7273 是一种选择性的可细胞透过BRD9抑制剂,IC50和Kd 分别为 19 和 0.75 nM。它对 BRD7 的作用较强,IC50和Kd 值分别为 117 和 0.3 nM。 | |||
T19935 |
XD14
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
XD14 是BET 抑制剂,其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。 | |||
T1854 |
MS436
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
MS436 是溴结构域抑制剂,作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。 | |||
T2127 |
OF-1
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
OF-1 是溴结构域的一种抑制剂,其对TRIM24 和BRPF1B 的IC50值分别为270 mM 和1.2 μM。 | |||
T12112 |
MS402
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂,阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎,对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。 | |||
T17350 |
ACBI1
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Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。 | |||
T11136 |
E-7386
E7386 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
E-7386 是是一种有口服活性的 CBP/-catenin 调节剂。 | |||
T17697 |
BRD7-IN-1
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)。BRD7-IN-1 通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185。VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50分别是 4.5 nM 和1.8 nM。 | |||
T5417 |
INCB-057643
|
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
INCB-057643 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的 BET 抑制剂。 | |||
T5434 |
ARV-825
|
Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
ARV-825 是一种双功能 PROTAC,蛋白水解靶向嵌合体,将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中,导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。 | |||
T5435 |
ARV-771
|
Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂,对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。 | |||
T4345 |
CeMMEC1
CeMMEC1 HCl |
Epigenetic Reader Domain; Carboxypeptidase; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Proteases/Proteasome |
CeMMEC1 是一种 BRD4 抑制剂,对 TAF1 有很好的亲和力,IC50为0.9 μM。 | |||
T6939 |
PFI-3
PFI 3 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
PFI-3是一种选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd 值为89 nM,可延迟和预防乳腺癌。 | |||
T3624 |
A-366
A 366,A366 |
Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,Ki 值为 17 nM,在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。 | |||
T13974 |
ZL0580
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Epigenetic Reader Domain; HIV Protease | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
ZL0580 通过抑制 Tat 反式激活和转录延伸以及通过在 HIV 启动子处诱导抑制性染色质结构来诱导 HIV 抑制。 | |||
T9703 |
GSK778
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂,对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM,41 nM,41 nM 和143 nM。 | |||
T6021 |
GSK1324726A
I-BET726 |
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
GSK1324726A (I-BET726) 是一种选择性有效的BET 蛋白抑制剂,高亲和力结合到BRD2、BRD3和BRD4,IC50值分别为 41 nM、31 nM 和 22 nM。 | |||
T2252 |
UNC 669
UNC669 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
UNC 669是一种有效且特异性的 MBT(恶性脑瘤)抑制剂,是甲基赖氨酸结合结构域的配体,是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂,IC50分别为 4.2 和 3.1 uM。 | |||
T2436 |
GSK2801
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Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。 | |||
T14073 |
A-485
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Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
A-485 是 p300/CBP 的一种选择性催化抑制剂,对 p300和 CBP 组蛋白乙酰转移酶的 IC50值分别为 9.8 和 2.6 nM。 | |||
T6026 |
CPI-203
CPI 203,CPI203 |
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
CPI-203 是一种选择性的,细胞通透的 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4,IC50值约为 37 nM。 | |||
T5318 |
666-15
CREB inhibitor |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
666-15 (CREB inhibitor) 是一种选择性CREB 抑制剂,IC50为 81 nM,可抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。 | |||
T15405 |
GNE-781
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1),IC50分别为 6.2 和 5100 nM,有抗肿瘤活性。 | |||
T15216 |
EML 425
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Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂,IC50为 2.9 和 1.1 μM。 | |||
T14776 |
BRD4 Inhibitor-10
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BRD4 Inhibitor-10 是一种BRD4-BD1抑制剂,IC50为 8 nM。 | |||
T8890 |
653-47 hydrochloride
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
653-47 hydrochloride 是一种增强剂,能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。它也是 CREB 抑制剂,IC50为 26.3 μM。 | |||
T7264 |
CBP/EP300-IN-1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
CBP/EP300-IN-1是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。 | |||
T9629 |
BRD4 Inhibitor-24
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BRD4 Inhibitor-24 是一种具有抗肿瘤活性的 BRD4 小分子抑制剂。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6389 |
Anacardic Acid
漆树酸,6-pentadecylsalicylic Acid,Hydroginkgolic acid |
Others; Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase; Antibacterial | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Others |
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。 | |||
T1516 |
Curcumin
Diferuloylmethane,Natural Yellow 3,姜黄素,Indian Saffron,Turmeric yellow |
Mitophagy; Epigenetic Reader Domain; Ferroptosis; Influenza Virus; Nrf2; Histone Acetyltransferase; HDAC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。 |
Cat. No. | Product Name | Species | Expression System |
---|---|---|---|
TMPJ-00694 |
BRD4 Protein, Human, Recombinant (His & Flag)
MCAP,HUNK1,HUNKI,bromodomain-containing protein 4 |
Human | E. coli |
Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) is a member of the BET class chromatin reader proteins that bind acetylated histones and play a key role in transcriptional regulation and transmission of epigenetic memory. Remains associated with acetylated chromatin throughout the entire cell cycle and provides epigenetic memory for postmitotic G1 gene transcription by preserving acetylated chromatin status and maintaining high-order chromatin structure. BRD bromodomains serve as recognition motifs for ... |