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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T15424 GSK1379725A

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GSK1379725A 是一种选择性 BPTF 配体,Kd 为 2.8 μM。
T11925 M‑89

Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用,有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂,结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。
T2072 BET bromodomain inhibitor

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂。
T5362 Y06036

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
Y06036 是一种选择性 BET 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可与 BRD4(1)溴结构域结合,Kd 值为 82 nM。
T13363 Y06137

Epigenetic Reader Domain; PKC Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling
Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂,对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。
T3973 PF-CBP1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB ​​结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。
T4495 dBET1

Epigenetic Reader Domain; PROTACs Chromatin/Epigenetic; PROTAC
dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。
T5440 Dbet57

Epigenetic Reader Domain; PROTACs Chromatin/Epigenetic; PROTAC
dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂,对 BRD4BD1 有显著降解作用,DC50/5h 为 500 nM。
T16072 MI-538

Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
MI-538是一种menin 和MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂,IC50值为 21 nM。
T16321 NI-42

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
NI-42 是一种用于 BRPF 的结构正交化学探针,是有偏向性的BRPFs 溴结构域 (BRD)抑制剂,BRPF1、2和3的IC50为7.9、48和260 nM; BRPF1、2和3的Kd 值为40、210和940 nM,与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。
T3311 GSK6853

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。
T17311 (+)-JQ1 PA

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
(+)-JQ1 PA 是一种溴结构域和末端外 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,IC50 为 10.4 nM。
T9568 SGC-SMARCA-BRDVIII

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
SGC-SMARCA-BRDVIII 是SMARCA2/4和PB1(5)选择性抑制剂,其Kd 值分别为 35 nM,36 nM 和 13 nM。它还抑制PB1(2)和PB1(3),Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。它可阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。
T5442 A1874

Epigenetic Reader Domain; PROTACs Chromatin/Epigenetic; PROTAC
A1874 是一种基于 n​​utlin 的 BRD4 降解 PROTAC,可诱导细胞中的 BRD4 降解,DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。
T5130 dBET6

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; PROTACs Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; PROTAC
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂,IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
TQ0253 PLX51107

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂,与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。
TQ0083 NI-57

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
NI-57 是溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的一种抑制剂,对 BRPF1、BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50值分别为 3.1、46 和 140 nM。
T6786 BI-9564

BI 9564,BI9564

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BI-9564 是一种选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7溴结构域抑制剂,IC50分别为 75 和 3.4 μM,Kd 为 14 和 239 nM。它对 BET 家族的 IC50值大于 100 μM。
TQ0058 MI-463

Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
MI-463 是一种有口服活性的menin-mLL 相互作用的高效小分子抑制剂,IC50为15.3 nM。
TQ0069 MI-503

Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
MI-503 是一种高效且可口服的 menin-mLL 相互作用抑制剂。
T14685 BMS-986158

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BMS-986158 是一种BET 抑制剂,在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中,对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。
T9749 FHD-286

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂,可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。
T6783 BI-7273

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BI7273 是一种选择性的可细胞透过BRD9抑制剂,IC50和Kd 分别为 19 和 0.75 nM。它对 BRD7 的作用较强,IC50和Kd 值分别为 117 和 0.3 nM。
T19935 XD14

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
XD14 是BET 抑制剂,其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。
T1854 MS436

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
MS436 是溴结构域抑制剂,作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
T2127 OF-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
OF-1 是溴结构域的一种抑制剂,其对TRIM24 和BRPF1B 的IC50值分别为270 mM 和1.2 μM。
T12112 MS402

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂,阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎,对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。
T17350 ACBI1

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; PROTACs Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; PROTAC
ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
T11136 E-7386

E7386

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
E-7386 是是一种有口服活性的 CBP/-catenin 调节剂。
T17697 BRD7-IN-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)。BRD7-IN-1 通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185。VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50分别是 4.5 nM 和1.8 nM。
T5417 INCB-057643

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
INCB-057643 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的 BET 抑制剂。
T5434 ARV-825

Epigenetic Reader Domain; PROTACs Chromatin/Epigenetic; PROTAC
ARV-825 是一种双功能 PROTAC,蛋白水解靶向嵌合体,将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中,导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
T5435 ARV-771

Epigenetic Reader Domain; PROTACs Chromatin/Epigenetic; PROTAC
ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂,对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。
T4345 CeMMEC1

CeMMEC1 HCl

Epigenetic Reader Domain; Carboxypeptidase; DNA/RNA Synthesis Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Proteases/Proteasome
CeMMEC1 是一种 BRD4 抑制剂,对 TAF1 有很好的亲和力,IC50为0.9 μM。
T6939 PFI-3

PFI 3

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
PFI-3是一种选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd 值为89 nM,可延迟和预防乳腺癌。
T3624 A-366

A 366,A366

Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,Ki 值为 17 nM,在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
T13974 ZL0580

Epigenetic Reader Domain; HIV Protease Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
ZL0580 通过抑制 Tat 反式激活和转录延伸以及通过在 HIV 启动子处诱导抑制性染色质结构来诱导 HIV 抑制。
T9703 GSK778

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂,对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM,41 nM,41 nM 和143 nM。
T6021 GSK1324726A

I-BET726

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
GSK1324726A (I-BET726) 是一种选择性有效的BET 蛋白抑制剂,高亲和力结合到BRD2、BRD3和BRD4,IC50值分别为 41 nM、31 nM 和 22 nM。
T2252 UNC 669

UNC669

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
UNC 669是一种有效且特异性的 MBT(恶性脑瘤)抑制剂,是甲基赖氨酸结合结构域的配体,是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂,IC50分别为 4.2 和 3.1 uM。
T2436 GSK2801

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。
T14073 A-485

Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
A-485 是 p300/CBP 的一种选择性催化抑制剂,对 p300和 CBP 组蛋白乙酰转移酶的 IC50值分别为 9.8 和 2.6 nM。
T6026 CPI-203

CPI 203,CPI203

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
CPI-203 是一种选择性的,细胞通透的 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4,IC50值约为 37 nM。
T5318 666-15

CREB inhibitor

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
666-15 (CREB inhibitor) 是一种选择性CREB 抑制剂,IC50为 81 nM,可抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
T15405 GNE-781

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1),IC50分别为 6.2 和 5100 nM,有抗肿瘤活性。
T15216 EML 425

Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
EML425 是一种有效的选择性 CREB ​​结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂,IC50为 2.9 和 1.1 μM。
T14776 BRD4 Inhibitor-10

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BRD4 Inhibitor-10 是一种BRD4-BD1抑制剂,IC50为 8 nM。
T8890 653-47 hydrochloride

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
653-47 hydrochloride 是一种增强剂,能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。它也是 CREB 抑制剂,IC50为 26.3 μM。
T7264 CBP/EP300-IN-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
CBP/EP300-IN-1是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。
T9629 BRD4 Inhibitor-24

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BRD4 Inhibitor-24 是一种具有抗肿瘤活性的 BRD4 小分子抑制剂。

化合物

GSK1379725A
Cat.No: T15424
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
M‑89
Cat.No: T11925
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Methyltransferase
BET bromodomain inhibitor
Cat.No: T2072
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Y06036
Cat.No: T5362
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Y06137
Cat.No: T13363
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, PKC
PF-CBP1
Cat.No: T3973
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
dBET1
Cat.No: T4495
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, PROTACs
Dbet57
Cat.No: T5440
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, PROTACs
MI-538
Cat.No: T16072
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Methyltransferase
NI-42
Cat.No: T16321
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
GSK6853
Cat.No: T3311
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
(+)-JQ1 PA
Cat.No: T17311
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
SGC-SMARCA-BRDVIII
Cat.No: T9568
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
A1874
Cat.No: T5442
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, PROTACs
dBET6
Cat.No: T5130
Synonym:
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain, PROTACs
PLX51107
Cat.No: TQ0253
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
NI-57
Cat.No: TQ0083
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BI-9564
Cat.No: T6786
Synonym: BI 9564,BI9564
Target: Epigenetic Reader Domain
MI-463
Cat.No: TQ0058
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Methyltransferase
MI-503
Cat.No: TQ0069
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Methyltransferase
BMS-986158
Cat.No: T14685
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
FHD-286
Cat.No: T9749
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BI-7273
Cat.No: T6783
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
XD14
Cat.No: T19935
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
MS436
Cat.No: T1854
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
OF-1
Cat.No: T2127
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
MS402
Cat.No: T12112
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
ACBI1
Cat.No: T17350
Synonym:
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain, PROTACs
E-7386
Cat.No: T11136
Synonym: E7386
Target: Epigenetic Reader Domain
BRD7-IN-1
Cat.No: T17697
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
INCB-057643
Cat.No: T5417
Synonym:
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain
ARV-825
Cat.No: T5434
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, PROTACs
ARV-771
Cat.No: T5435
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, PROTACs
CeMMEC1
Cat.No: T4345
Synonym: CeMMEC1 HCl
Target: Epigenetic Reader Domain, Carboxypeptidase, DNA/RNA Synthesis
PFI-3
Cat.No: T6939
Synonym: PFI 3
Target: Epigenetic Reader Domain
A-366
Cat.No: T3624
Synonym: A 366,A366
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Methyltransferase
ZL0580
Cat.No: T13974
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, HIV Protease
GSK778
Cat.No: T9703
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
GSK1324726A
Cat.No: T6021
Synonym: I-BET726
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain
UNC 669
Cat.No: T2252
Synonym: UNC669
Target: Epigenetic Reader Domain
GSK2801
Cat.No: T2436
Synonym:
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain
A-485
Cat.No: T14073
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
CPI-203
Cat.No: T6026
Synonym: CPI 203,CPI203
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain
666-15
Cat.No: T5318
Synonym: CREB inhibitor
Target: Epigenetic Reader Domain
GNE-781
Cat.No: T15405
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
EML 425
Cat.No: T15216
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
BRD4 Inhibitor-10
Cat.No: T14776
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
653-47 hydrochloride
Cat.No: T8890
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
CBP/EP300-IN-1
Cat.No: T7264
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BRD4 Inhibitor-24
Cat.No: T9629
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T6389 Anacardic Acid

漆树酸,6-pentadecylsalicylic Acid,Hydroginkgolic acid

Others; Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase; Antibacterial Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Others
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
T1516 Curcumin

Diferuloylmethane,Natural Yellow 3,姜黄素,Indian Saffron,Turmeric yellow

Mitophagy; Epigenetic Reader Domain; Ferroptosis; Influenza Virus; Nrf2; Histone Acetyltransferase; HDAC; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

天然产物

Anacardic Acid
Cat.No: T6389
Synonym: 漆树酸,6-pentadecylsalicylic Acid,Hydroginkgolic acid
Target: Others, Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase, Antibacterial
Curcumin
Cat.No: T1516
Synonym: Diferuloylmethane,Natural Yellow 3,姜黄素,Indian Saffron,Turmeric yellow
Target: Mitophagy, Epigenetic Reader Domain, Ferroptosis, Influenza Virus, Nrf2, Histone Acetyltransferase, HDAC, Autophagy
Cat. No. Product Name Species Expression System
TMPJ-00694 BRD4 Protein, Human, Recombinant (His & Flag)

MCAP,HUNK1,HUNKI,bromodomain-containing protein 4

Human E. coli
Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) is a member of the BET class chromatin reader proteins that bind acetylated histones and play a key role in transcriptional regulation and transmission of epigenetic memory. Remains associated with acetylated chromatin throughout the entire cell cycle and provides epigenetic memory for postmitotic G1 gene transcription by preserving acetylated chromatin status and maintaining high-order chromatin structure. BRD bromodomains serve as recognition motifs for ...

重组蛋白

BRD4 Protein, Human, Recombinant (His & Flag)
Cat.No: TMPJ-00694
Species: Human
Expression System: E. coli
共110条,每页50条 1 2 3
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