99
8
3
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T39727 |
ERα degrader-2
|
ERK | MAPK |
ERα degrader-2 是一种具有选择性和有效性的雌激素受体 (SERD)降解剂,具有抗癌活性,抑制 ERα,对雌激素受体降解的 EC50 值为 0.3 nM。ERα degrader-2 可用于预防和治疗 HER 阳性乳腺癌。 | |||
T18605 |
PROTAC ERα Degrader-2
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Others; PROTACs | Others; PROTAC |
PROTAC ERα Degrader-2 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and an estrogen receptor α (ERα) binding group. PROTAC ERα Degrader-2 is an ERα degrader. Maximal ERα degradation at 30 μM concentration in human mammary tumor MCF7 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1]. | |||
T18636 |
PROTAC ERα Degrader-1
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Others; PROTACs | Others; PROTAC |
PROTAC ERα Degrader-1 is a chemical compound. It consists of a ubiquitin E3 ligase binding group, a linker, and a protein binding group. This compound serves as a degrader of estrogen receptor-alpha (ERα). | |||
T64026 |
ERα antagonist 1
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Others | Others |
ERα antagonist 1 是选择性的、有效的、共价雌激素受体 α (ERα)拮抗剂。ERα antagonist 1 能够将 MCF-7 细胞的细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导其凋亡 (apoptosis)。 | |||
T17940 |
Estrone-N-O-C1-amido
ERα ligand 1 |
Others | Others |
Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) is an estrogen ligand derived from Estrone that specifically binds to estrogen receptor α (ERα). Through a linker, Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) forms a complex with the cIAP1 ligand Bestatin, leading to the creation of SNIPER[1]. | |||
T63922 |
ERα degrader 5
|
Others | Others |
ERα degrader 5 是一种口服具有活力的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂,能够作用于 ERα (EC50: 1.1 nM)。ERα degrader 5 在体内显示抗肿瘤效果。 | |||
T78676 |
ERα degrader 6
|
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
ERα degrader6(Compound 31q)是一种ERα降解剂,其KI值为75 nM。该化合物还能以IC50 37.7 nM的浓度抑制ARO。ERα degrader6在MCF-7肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长,可用于乳腺癌研究。 | |||
T22767 |
ER 50891
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Retinoid Receptor | Metabolism |
ER-50891是一种强效的视黄酸受体α(RARα)拮抗剂。ER-50891能减少全价视黄酸的抑制作用并恢复骨形态生成蛋白2诱导的成骨细胞分化。 | |||
T74375 |
PROTAC ERα Y537S degrader-1
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Others | Others |
PROTACERαY537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTACERαY537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。 | |||
T15241 |
ER-000444793
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Others; Mitochondrial Metabolism | Metabolism; Others |
ER-000444793 是一种线粒体通透性转换孔开放抑制剂。它能够抑制 mPTP,IC50=2.8 μM。 | |||
T70188 |
ER-34122
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Lipoxygenase | Metabolism |
ER-34122,一种新型可口服的双重 5-脂氧合酶/环氧合酶抑制剂,在花生四烯酸诱导的耳部炎症模型中具有强大的抗炎活性。 | |||
T79736 |
14-3-3σ/ERα stabilizer-1
|
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
14-3-3σ/ERα stabilizer-1 (Compound 181) 是一种针对14-3-3σ/ERα的共价稳定剂,主要应用于分子胶研究领域。 | |||
T40842 |
ER-Tracker Green
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ER-Tracker Green (ERTG) 是一种细胞通透性活细胞染色剂,用于活细胞成像。ER-Tracker Green 激发波长为 504 nm,发射波长为 511 nm。 | |||
T6404 |
Bazedoxifene hydrochloride
Bazedoxifene HCl,盐酸巴多昔芬,TSE-424 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424) 是一种 IL-6/GP130蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。它也是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于研究骨质疏松症。 | |||
T38787 |
ER176
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Others | Others |
ER176 is a novel PET radioligand utilized for the visualization of 18 kDa translocator protein (TSPO), a neuroinflammation biomarker, marking the advancement in imaging technology. | |||
T69617 |
ER-67880
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Others | Others |
ER-67880 is a novel and potent microtubule inhibitor with potential anticancer activity. | |||
T2544 |
Bazedoxifene acetate
醋酸巴多昔芬,WAY-TES 424,TSE 424,WAY-140424 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂,能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ,可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6/GP130蛋白相互作用抑制剂,可用于研究胰腺癌。 | |||
T78641 |
ER-27319
|
Syk | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ER-27319为吖啶酮衍生物,高效选择性抑制SYK,阻断其酪氨酸磷酸化和活性。本化合物阻止抗原刺激下人及大鼠肥大细胞释放过敏介质,IC50约为10 μM,适用于过敏性疾病研究。 | |||
T74221 |
ER degrader 2
|
Others | Others |
ER degrader 2 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 2 具有研究癌症疾病的潜力。 | |||
T74857 |
ER degrader 5
|
Others | Others |
ER degrader 5 是一种有效的 estrogen receptor(ER)降解剂。ER degrader 5 具有抗增殖活性。ER degrader 5 可以用于乳腺癌研究。 | |||
T70031 |
ER-38925
|
Others | Others |
ER-38925 is a retinoic acid receptor (rar) subtype α-selective agonist | |||
T79382 |
ER degrader 6
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Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
ER degrader 6 (compound 35s) 是高效的雌激素受体 (ER)α降解剂,作用机制为通过抑制微管蛋白聚合破坏微管网络。该化合物能抑制肿瘤生长,并展现出较低的毒性特性。 | |||
T63675 |
ER degrader 1
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Others | Others |
ER degrader 1 是雌激素受体 (ER) 的有效降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 对癌症疾病表现出研究潜力。 | |||
T74856 |
ER degrader 4
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Others | Others |
ER degrader 4,一种选择性且口服活性的雌激素受体(estrogen receptor)降解剂,展现出抗肿瘤活性。 | |||
T69090 |
ER-805751
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Others | Others |
ER-805751 is a potent proteasome inhibitor. | |||
T79383 |
ER degrader 7
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Others | Others |
ER degrader 7 (Compound 35t) 是一种既能降解ERα又能降解ERβ的化合物。该化合物具有抑制微管蛋白聚合的功能,并能有效降低多种细胞系(包括MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G与T47D Y537S)的细胞活性,相应IC50s值分别为0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。此外,ER degrader 7 对乳腺癌肿瘤生长同样有抑制作用。 | |||
T74222 |
ER degrader 3
|
Others | Others |
ER degrader 3 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 3 具有研究癌症疾病的潜力。 | |||
T78102 |
ER 50891 quarterhydrate
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Others | Others |
ER 50891 quarterhydrate为效效的视黄酸受体α(RARα)拮抗剂,可显著削弱ATRA对BMP 2诱导成骨细胞生成的抑制效果。 | |||
T69601 |
ER272
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Others | Others |
ER272 is a natural PKC activator, inducing hippocampal neurogenesis. | |||
T82450 |
ER proteostasis regulator-1
|
Others | Others |
ER proteostasis regulator-1 (化合物481) 是高效的内质网蛋白稳态调节剂,其在阿尔茨海默病与糖尿病研究领域显示出潜在应用价值。 | |||
T74376 |
PROTAC ER Degrader-10
|
Others | Others |
PROTACER Degrader-10 是一种有效的PROTACER 降解剂,可用于癌症研究。 | |||
T62818 |
LSD1/ER-IN-1
|
Others | Others |
LSD1/ER-IN-1 (compound 11g) 是一种有效的 ER 和 LSD1 抑制剂,能够作用于 LSD1 (IC50: 1.55 μM)。LSD1/ER-IN-1 能够高亲和力的选择 Erα 蛋白,α/β 比为 7.11。LSD1/ER-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞表现出良好的抗增殖效果 (IC50: 8.79 μM)。 | |||
T16566 |
Propyl pyrazole triol
PPT |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Propyl pyrazole triol (PPT) 是雌激素受体 α(ERα)选择性激动剂。它对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 比雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 高 410 倍。 | |||
T3975 |
AZD9496
|
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
AZD9496 是口服有效的选择性雌激素受体降解剂,是一种选择性的雌激素受体拮抗剂(IC50:0.28 nM)。 | |||
T5633 |
H3B-5942
|
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
H3B-5942 是不可逆的、选择性的、可口服的雌激素受体共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型ERα失活,能够抑制 ERα 的目标基因GREB1的表达。它具有抗癌活性,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤作用。 | |||
T13674 |
Elacestrant
依拉司群,RAD1901 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。 | |||
T13443 |
(R)-Equol
(+)-Equol,R-雌马酚 |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
(R)-Equol ((+)-Equol) 是一种 ERα (Ki:27.4 nM) 和 Erβ (Ki:15.4 nM) 激动剂。 | |||
T26537 |
AC-186
AC186,AC 186 |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
AC-186 是一种非甾体雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,对 ERβ 和 ERα 的亲和力不同,对 ERβ的 EC50 为 6 nM ,对 ERα 的 EC50 为 5000 nM。AC-186 具有神经保护活性,可用于研究帕金森病。 | |||
T13675 |
Elacestrant dihydrochloride
RAD1901 dihydrochloride |
Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。 | |||
T6533 |
Hexestrol
Bibenzyl,4,4'-(1,2-二乙基亚乙基)二苯酚,Hexanoestrol,meso-Hexestrol,Hexestrofen |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Hexestrol (Hexanoestrol) 是非甾体合成雌激素,对雌激素受体ERα和ERβ的Ki=均为 0.06 nM。它可增加牛的体重,也可用于雌激素缺乏引起的疾病的研究。 | |||
T23540 |
Y134
Y 134 |
Estrogen Receptor/ERR; Others | Endocrinology/Hormones; Others |
Y134 是一种雌激素受体的抑制剂,具有 选择性和具有口服活性,对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性,Ki 分别为 0.09 nM 和11.31 nM。 Y134 对 ERα 的选择性比对 ERβ 高 121.1 倍。 Y134 对雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖具有抑制作用。 | |||
T10239 |
Acolbifene
阿考比芬,EM-652,SCH 57068 |
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
Acolbifene (SCH 57068) 是一种选择性雌激素受体拮抗剂,对雌二醇诱导的 ERα 和 ERβ 转录活性的 IC50 分别为 2 nM 和 0.4 nM。 Acolbifene 显示出抗癌特性。 | |||
T12832 |
Amcenestrant
SAR439859 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。 | |||
T39980 |
ErSO
|
Others | Others |
ErSO 是一种通过 ERα 受体的,预期未折叠蛋白反应 (UPR) 的特异性激活剂。 ErSO 可用于抗癌研究。 | |||
T15788 |
LSZ-102
LSZ102 |
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
LSZ-102是一种有效和选择性的雌激素受体降解剂(IC50 = 0.2 nM),可用于有关ERα阳性乳腺癌的研究。 | |||
T22794 |
G36
G-36 |
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
G36是一种细胞可渗透的G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30)的非甾体拮抗剂。G36抑制17β-雌二醇或GPER 选择性激动剂G-1的激活(IC50分别为112和165 nM)。G36对ERα或ERβ均无可检测的结合活性。G36通过GPER 阻断由雌激素触发的PI3K 的激活或钙动员,并且它通过雌激素或G-1而不是通过EGF 抑制ERK 的激活。 | |||
T38894 |
IHVR-17028
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Influenza Virus; Glucosidase | Metabolism; Microbiology/Virology |
IC50 为 0.24 μMIHVR-17028 是一种有效的广谱的 ER α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase?I) 抑制剂,IC50 为 0.24 μM,具有抗病毒活性。 IHVR-17028 对 BVDV、TCRV 和 DENV 具有抑制作用, EC50 分别为0.4 μM、0.26 μM 和0.3 μM。IHVR-17028 可用于研究传染病。 | |||
T4388 |
PHTPP
|
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
PHTPP 是选择性的雌激素受体 β 拮抗剂,其选择性比 ERα 高 36 倍。 | |||
T2250 |
DY131
DY 131,GSK 9089,DY-131 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Smo | Endocrinology/Hormones; Stem Cells |
DY131 (DY-131) 是选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα,ERα 和 ERβ 无效。它对Smo 的信号传导具有抑制作用。 | |||
T16923 |
SPP-86
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c-RET | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SPP-86 是有效的、选择性的RET 酪氨酸激酶抑制剂,其IC50=8 nM。它能够抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。 |
Cat. No. | Product Name | Species | Expression System |
---|---|---|---|
TMPH-01305 |
ER beta Protein, Human, Recombinant (His)
Nuclear receptor subfamily 3 group A member 2,Estrogen recep... |
Human | P. pastoris (Yeast) |
Nuclear hormone receptor. Binds estrogens with an affinity similar to that of ESR1/ER-alpha, and activates expression of reporter genes containing estrogen response elements (ERE) in an estrogen-dependent manner.; Lacks ligand binding ability and has no or only very low ERE binding activity resulting in the loss of ligand-dependent transactivation ability. ER beta Protein, Human, Recombinant (His) is expressed in yeast with N-6xHis tag. The predicted molecular weight is 61.1 kDa and the accessio... | |||
TMPJ-00762 |
ER alpha Protein, Human, Recombinant (His)
Estrogen Receptor,ER α,estrogen receptor α,ER-Alpha,ER alpha... |
Human | E. coli |
Estrogen Receptor is a major ligand-activated transcription factor belonging to the nuclear hormone receptor superfamily. Estrogen Receptor is composed of several domains important for hormone binding, DNA binding, and activation of transcription. The protein localizes to the nucleus where it may form a homodimer or a heterodimer with estrogen receptor 2. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but they also play a role in other tissues such as ... | |||
TMPH-01304 |
ER beta Protein, Human, Recombinant (E. coli, His)
ESR2,Nuclear receptor subfamily 3 group A member 2,Estrogen ... |
Human | E. coli |
Nuclear hormone receptor. Binds estrogens with an affinity similar to that of ESR1/ER-alpha, and activates expression of reporter genes containing estrogen response elements (ERE) in an estrogen-dependent manner.; Lacks ligand binding ability and has no or only very low ERE binding activity resulting in the loss of ligand-dependent transactivation ability. ER beta Protein, Human, Recombinant (E. coli, His) is expressed in E. coli expression system with N-6xHis tag. The predicted molecular weight... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TMID-0230 |
Hexestrol-d6 (hexane-2,2,3,4,5,5-d6) (meso)
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Hexestrol-d6 (hexane-2,2,3,4,5,5-d6) (meso) 是 Hexestrol 的氘代化合物。Hexestrol 的 CAS 号为 84-16-2。Hexestrol 是非甾体合成雌激素,对雌激素受体ERα和ERβ的Ki=均为 0.06 nM。它可增加牛的体重,也可用于雌激素缺乏引起的疾病的研究。 | |||
TMIJ-0040 |
17alpha-Estradiol-2,4-d2
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17alpha-Estradiol-2,4-d2 是 17alpha-Estradiol 的氘代化合物。17alpha-Estradiol 的 CAS 号为 57-91-0。17α-Estradiol 是一种雌性激素,可抑制5α-reductase,在雄原性脱发的研究中有潜力。 | |||
T35783 |
Zearalenone-13C18
Zearalenone-13C18 |
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Zearalenone-13C18is intended for use as an internal standard for the quantification of zearalenone by GC- or LC-MS. Zearalenone is a mycotoxin that has been found inFusariumand has estrogenic activities.1It binds to human estrogen receptor α (ERα) and ERβ (IC50s = 9 and 5.8 nM, respectively).2Zearalenone induces precocious development of mammary tissues in young female pigs and prepucial enlargement in young male pigs.3Zearalenone (1.5-5 mg/kg of diet) induces hyperestrogenism in pigs. It also i... |