Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T15275 |
Fenobam
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GluR | Neuroscience |
Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂,具有抗焦虑活性,在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性,可阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 | |||
T8959 |
OS-3-106
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Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
OS-3-106 是一种新型芳酰胺苯基哌嗪,在腺苷酸环化酶抑制试验中作为 D3R 的部分激动剂。 | |||
T14767 |
BP 897 hydrochloride
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Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
BP 897 hydrochloride 是有效的部分多巴胺 D3受体激动剂和弱 D2受体拮抗剂,在多巴胺 D3 受体 (Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力,而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。它表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制。 | |||
T28167 |
NGB 2904
NGB2904 HCl,NGB-2904,NGB2904 |
Others; Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
NGB 2904 是一种具有口服活性的、选择性的多巴胺(DA) D3受体拮抗剂,可用于具可卡因成瘾。 | |||
T9100 |
BP 897
2-Naphthalenecarboxamide, N-[4-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]butyl]- |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
BP 897 (2-Naphthalenecarboxamide, N-[4-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]butyl]-) 是一种有效的部分多巴胺D3受体激动剂和弱D2受体拮抗剂,在多巴胺 D3 受体(Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力,而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。它表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制。 | |||
T11839L |
Lesopitron HCl
Lesopitron HCl(132449-89-9 Free base) |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Lesopitron HCl 是一种5-HT1A 受体激动剂,具有抗焦虑化作用,可逆转与小鼠可卡因戒断相关的黑暗回避行为。 | |||
T79806 |
5-HT2A&5-HT2C agonist-1
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5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5-HT2A&5-HT2C agonist-1 (Example 2) 是一种选择性的5-HT2A和5-HT2C受体激动剂,其IC50值分别为196 nM和0.9 nM。本化合物主要应用于研究抑郁症、酒精依赖、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫等中枢神经系统相关疾病。 | |||
T79804 |
5-HT2 agonist-1
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5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5-HT2 agonist-1 (Compound 24) 是一种选择性5-HT2A, 5-HT2B和5-HT2C激动剂,其IC50值分别为10 nM, 8.3 nM和1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base主要用于研究治疗抑郁症、酗酒、吸烟与可卡因依赖、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍(PTSD)、癫痫以及其他中枢神经系统疾病。 | |||
T79805 |
5-HT2 agonist-1 free base
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5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5-HT2 agonist-1 (Compound 24) free base 是一种作用于5-HT2A, 5-HT2B和5-HT2C受体的激动剂,其IC50值分别为10 nM, 8.3 nM和1.6 nM。该化合物主要应用于研究抑郁症、酒精依赖、烟草及可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍(PTSD)、癫痫以及其他中枢神经系统相关疾病。 | |||
T83776 |
Dopamine D3 Receptor Agonist 13a
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Dopamine D3 受体激动剂13a是一种Dopamine D3 受体激动剂。该化合物选择性地与Dopamine D3 受体结合,相较于Dopamine D1、D2和D4受体(Kis = 0.14、4,600、2.85和756 nM,分别)具有更高的亲和力,并且还能与血清素(5-HT)受体亚型5-HT1A、5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C(Kis = 6、54、1.47和252 nM,分别)结合;然而,它是Dopamine D2受体的部分激动剂(EC50 = 2.26 nM,在G蛋白招募分析中)并且作为Dopamine D3受体的拮抗剂(IC50 = 4.62 nM)。在大鼠身上,当剂量为3 mg/kg时,Dopamine D3 受体激动剂13a能减少可卡因自我给药。 | |||
T83739 |
Myr-Tat-CBD3 TFA
Myr-Tat-Calcium Channel-binding Domain 3,N-myristate-Tat-CBD3 |
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Myr-Tat-CBD3是一种抑制N型电压门控钙通道Cav2.2与collapsin response mediator protein 2 (CRMP2)之间的蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。在10 µM的浓度下,该化合物能够约81%地抑制Cav2.2-CRMP2相互作用,并在大鼠初级背根神经节(DRG)神经元中抑制钾诱导的钙流入(IC50约为2.8 µM)。在20 µM的浓度下,Myr-Tat-CBD3能抑制钙电流,但不影响钠电流,在初级DRG神经元中表现出这种特性。经过脊髓内给药,myr-Tat-CBD3(20 µg/5 µl)能够防止大鼠脚掌撤回潜伏期因carrageenan注射而减少。此外,Myr-Tat-CBD3减少大鼠因线索引起的寻求可卡因行为的复发。 |