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Search Results for " brdt "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8932	GSK046 iBET-BD2	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2溴结构域的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的 IC50值为 264、98、49 和 214 nM，具有免疫调节活性。
T10638	BY27	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2，抑制肿瘤生长。
TQ0253	PLX51107	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂，与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。
T22345	INCB054329 INCB-054329,INCB-54329,INCB-54329	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2，IC50 值为分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。
T72058L	CDD-1102 HCl CDD-1102 HCl(2757619-84-2 Free base)	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	CDD-1102 HCl 是一种新型BRDT-BD4 / BRD2-BD1302选择性抑制剂，在体内外实验中显示出非激素避孕潜力。
T9703	GSK778	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂，对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM，41 nM，41 nM 和143 nM。
T9703L	GSK778 hydrochloride	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GSK778 hydrochloride hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1) 和 143 nM (BRDT BD1)。它对 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用进行表型复制。
T10773	CF53	Epigenetic Reader Domain; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
	CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
T74898	NC-III-49-1	Others	Others
	NC-III-49-1 是一种有效的二价 BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
T75169	SRG-II-19F	Others	Others
	SRG-II-19F (dCym-JQ1) 是 BRDTbromodomain1 (BRDTBD1) 降解剂。SRG-II-19F 可用于检测 ClpC2 对 ClpC1P1P2 蛋白酶的调控作用。
T75170	BI01826025	Others	Others
	BI01826025 (pArg-JQ1) 是BRDTbromodomain1 (BRDTBD1)PROTAC 降解剂。BI01826025 可用于检测 ClpC2 对 ClpC1P1P2 蛋白酶的调控作用。
T72058	N1-[5-[[[3-(4-Amino-2-methylphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide	Others	Others
	N1-[5-[[[3-(4-Amino-2-methylphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide 是一种有效、选择性的BRDT 和BRD4抑制剂的第二溴代烷(BD2),IC50分别为7和25 nM,选择性是BRDT-BD1和BRD4-BD1的1000倍和300倍以上。
T74899	GXH-II-052	Others	Others
	GXH-II-052 是一种有效的二价 BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
T77588	N-Methyl-N′-[2-methyl-5-[[[1-methyl-3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]phenyl]terephthalamide	Others	Others
	N-Methyl-N′-[2-methyl-5-[[[1-methyl-3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]phenyl]terephthalamide对BRDT-BD1有较弱的亲和力，IC50值>10μM.
T79084	BET bromodomain inhibitor 3	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	BET bromodomain inhibitor 3为BET溴区结构域抑制剂，对BrdT抑制作用显示Ki值高于40 µM，适用于避孕、癌症和心脏病相关研究。
T69815	SB-284851-BT	Others	Others
	SB-284851-BT 是一种 BRD4/p38α/BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制BRD4-BD1(IC50=1.7 µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1) (IC50=18 µM) 和BRD4(1) (IC50=3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制p38α以减少IL-8的产生，抑制BRD4以下调癌症的c-Myc 和NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。
T74823	Bromodomain IN-2	Others	Others
	BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B,BRD7,BRD9, BRDT(1),CECR2的KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
T39998	BET bromodomain inhibitor 1	Others	Others
	BET bromodomain inhibitor 1 is an orally active, selective inhibitor of bromodomain and extra-terminal (BET) proteins. It specifically inhibits BRD4 with an IC50 of 2.6 nM. Additionally, BET bromodomain inhibitor 1 demonstrates high affinities towards BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2), and BRDT(2) with Kd values of 1.3 nM, 1.0 nM, 3.0 nM, 1.6 nM, and 2.1 nM, respectively. This compound exhibits anti-cancer activity.
T36573	NHWD-870	Apoptosis; Epigenetic Reader Domain	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
	NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效，并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。
T39601	GSK973 GSK973	Others	Others
	GSK973 is a highly selective and orally bioavailable inhibitor that targets the second bromodomains (BD2s) of the BET family. It exhibits a pIC 50 of 7.8 and a pK d of 8.7 specifically for BRD4 BD2. Additionally, GSK973 demonstrates a remarkable selectivity of 1600-fold for BRD4 BD2 over BRD4 BD1. Moreover, it displays good potency against BRD2 BD2, BRD3 BD2, and BRDT BD2, with pIC 50 ranging from 7.4 to 7.8 and pK d ranging from 8.3 to 8.5.
T78851	BRD4 Inhibitor-28	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	BRD4Inhibitor-28（Compound 18）是一款具有口服活性的BRD4抑制剂，其针对BRD40-BD1和BRD40-BD2的IC50值分别为15和55 nM。该化合物同时对BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1也表现出抑制作用，对应的IC50值依次为19、25和68 nM。此外，BRD4Inhibitor-28在抗黑色素瘤方面展现出活性。
T70210	FT-1101 free base	Others	Others
	FT-1101 is an orally bioavailable, potent and selective BET inhibitor. FT-1101 binds to the acetylated lysine recognition motifs in the bromodomain sites of BET proteins, thereby preventing the interaction between the BET proteins and acetylated histones. This disrupts chromatin remodeling and gene expression. Prevention of the expression of certain growth-promoting genes may lead to the inhibition of tumor cell growth. BET proteins, comprised of BRD2, BRD3, BRD4 and BRDT, are transcriptional r...
T4697	ABBV-744 ABBV744	Epigenetic Reader Domain; HIV Protease	Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2/3/4。它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
T28628	RVX-297 RVX297	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。
T77591	N-[5-[[[3-(6-Amino-4-methylpyridin-3-yl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N′-methylterephthalamide	Others	Others
	N-[5-[[[3-(6-Amino-4-methylpyridin-3-yl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N′-methylterephthalamide在BD2 DEC-Tec实验中的IC50值为22nM。
T77590	N1-[5-[[[3-(4-Methoxyphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide (ACI)	Others	Others
	N1-[5-[[[3-(4-Methoxyphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide (ACI)在BD2 DEC-Tec实验中亲和力值为521nM。
T77592	N-[5-[[[3-(6-Amino-2-methylpyridin-3-yl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N′-methylterephthalamide	Others	Others
	N-[5-[[[3-(6-Amino-2-methylpyridin-3-yl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N′-methylterephthalamide在BD2 DEC-Tec实验中的IC50值为94nM。
T11887	LT052	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	LT052 是一种高活性和选择性BET BD1抑制剂，其IC50为 87.7 nM。LT052 表现出纳摩尔级别的 BRD4 BD1 的抑制活性，选择性是 BRD4 BD2 的 138 倍 (IC50=12.130 μM)。LT052 具有抗炎活性，可用于治疗急性痛风性关节炎。
T79527	BET BD2-IN-1	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	BET BD2-IN-1（compound 45）为BETBD2选择性抑制剂，IC50值为1.6 nM，通过抑制STAT3与NF-κB活性，阻断Th17细胞的分化，适用于银屑病与炎症性肠病研究。

化合物

Cat.No: T8932

Synonym: iBET-BD2

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T10638

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: TQ0253

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T22345

Synonym: INCB-054329,INCB-54329,INCB-54329

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T72058L

Synonym: CDD-1102 HCl(2757619-84-2 Free base)

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T9703

Target: Epigenetic Reader Domain

GSK778 hydrochloride

Cat.No: T9703L

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T10773

Target: Epigenetic Reader Domain, CDK

Cat.No: T74898

Target: Others

Cat.No: T75169

Target: Others

Cat.No: T75170

Target: Others

N1-[5-[[[3-(4-Amino-2-methylphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide

Cat.No: T72058

Target: Others

Cat.No: T74899

Target: Others

N-Methyl-N′-[2-methyl-5-[[[1-methyl-3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]phenyl]terephthalamide

Cat.No: T77588

Target: Others

BET bromodomain inhibitor 3

Cat.No: T79084

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T69815

Target: Others

Bromodomain IN-2

Cat.No: T74823

Target: Others

BET bromodomain inhibitor 1

Cat.No: T39998

Target: Others

Cat.No: T36573

Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T39601

Synonym: GSK973

Target: Others

BRD4 Inhibitor-28

Cat.No: T78851

Target: Epigenetic Reader Domain

FT-1101 free base

Cat.No: T70210

Target: Others

Cat.No: T4697

Synonym: ABBV744

Target: Epigenetic Reader Domain, HIV Protease

Cat.No: T28628

Synonym: RVX297

Target: Epigenetic Reader Domain

N-[5-[[[3-(6-Amino-4-methylpyridin-3-yl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N′-methylterephthalamide

Cat.No: T77591

Target: Others

N1-[5-[[[3-(4-Methoxyphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide (ACI)

Cat.No: T77590

Target: Others

N-[5-[[[3-(6-Amino-2-methylpyridin-3-yl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N′-methylterephthalamide

Cat.No: T77592

Target: Others

Cat.No: T11887

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T79527

Target: Epigenetic Reader Domain

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