403
13
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8535 |
GAK inhibitor 49
|
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
GAK inhibitor 49 是 ATP 竞争性的细胞周期蛋白 G 相关激酶选择性抑制剂,Ki=0.54 nM,细胞 IC50=56 nM。它也具有与 RIPK2 结合的能力。 | |||
T8987 |
Epiblastin A
|
Casein Kinase | Metabolism; Stem Cells |
Epiblastin A 是 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,能够抑制 CK1α (IC50:8.9 µM)、 CK1δ (IC50:0.5 µM)、CK1 ɛ (IC50:4.7 µM)。它能够抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。 | |||
T8796 |
CAN508
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CAN508 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK9/cyclin T1 抑制剂,IC50 为 0.35 μM。它还是 Cdk2-cyclin E 对 ATP 的竞争性抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 13.3 和 20 µM。它对 CDK9/cyclin T 的选择性是其他 CDK/cyclin 复合物的 38 倍,有抗肿瘤活性。 | |||
T4182 |
lavendustin B
薰草菌素B |
Tyrosinase; transporter; HIV Protease | Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Lavendustin B 是一种酪氨酸激酶抑制剂,是 HIV-1 整合酶 (IN) 与其同源细胞辅助因子、晶状体上皮衍生生长因子 (LEDGF/p75) 相互作用的抑制剂。 | |||
T8230 |
PNU112455A hydrochloride
PNU 112455A |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
PNU112455A hydrochloride 是 CDK2 和 CDK5 的 ATP 位点竞争性抑制剂,与 CDK2 和 CDK5 的 ATP 位点结合,Km 值为 3.6 和 3.2 μM。 | |||
T4348 |
Syk Inhibitor II
|
5-HT Receptor; Syk | Angiogenesis; GPCR/G Protein; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Syk Inhibitor II 是一种可渗透细胞、具有 ATP 竞争性的嘧啶-甲酰胺化合物,可选择性且可逆地抑制 Syk,IC50为 41 nM。 | |||
T12642L |
Simurosertib
TAK-931 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Simurosertib (TAK-931) 是一种选择性和 ATP 竞争性细胞分裂周期 7 激酶抑制剂,具有抗癌活性,IC50值小于 0.3 nM。 | |||
T21302 |
UNC569
UNC 569 |
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC569 (UNC 569) 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂,其IC50=2.9 nM,Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3,IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤。 | |||
T14943 |
CGP60474
|
VEGFR; CDK; PKC | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ,抑制 CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。 | |||
T5414 |
Glumetinib
SCC244 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、ATP 竞争性的、口服具有活力的 c-Met 抑制剂。它对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。它具有抗肿瘤作用。 | |||
T7673 |
ATH686
ATH 686 |
Apoptosis; FLT | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ATH686 是一种选择性的,ATP 竞争性的FLT3抑制剂,具有抗白血病作用。它靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性,并通过诱导凋亡和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。 | |||
T5125 |
LY3200882
|
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性,可用作免疫调节剂。 | |||
T7322 |
Theliatinib
席栗替尼,西利替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Theliatinib 是一种ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50为 3 nM。它具有抗肿瘤活性,对EGFR T790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。它对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。 | |||
T1817 |
GNF-2
GNF2 |
SARS-CoV; Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF-2 是一种高选择性的非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 它抑制 Ba/F3.p210 增殖,IC50为 138 nM。 | |||
T3109 |
SP600125
1PMV,JNK Inhibitor II,Nsc75890,Pyrazolanthrone |
Apoptosis; Ferroptosis; Trk receptor; JNK; Aurora Kinase; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂,抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40/40/90 nM),具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬,诱导凋亡。 | |||
T12477 |
Uzansertib phosphate
INCB053914 phosphate |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。 | |||
T3186 |
NU2058
O6-(Cyclohexylmethyl)guanine,O(6)-Cyclohexylmethylguanine |
Topoisomerase; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) 是一种基于鸟嘌呤的 CDK 抑制剂,抑制 CDK2 和 CDK1 的IC50值分别为 17 μM 和 26 μM。它也抑制 DNA 拓扑异构酶 II ATPase 活性,具有抗癌活性。 | |||
T1977 |
Dorsomorphin
Compound C,BML-275 |
AMPK; Autophagy; TGF-beta/Smad | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬,具有抗肿瘤活性。 | |||
T24111 |
GSK3i XIII
GSK3 inhibitor XIII,GSK3iXIII,GSK3i-XIII |
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
GSK3i XIII (GSK3 inhibitor XIII) 是ATP 竞争性GSK-3抑制剂(Ki: 24 nM)。 | |||
T6019 |
Volasertib
BI 6727,伏拉塞替 |
Apoptosis; PLK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的高效ATP 竞争性Polo 样激酶 1 抑制剂。它抑制 PLK2 和 PLK3,IC50分别为 5 和 56 nM。它是二氢蝶呤酮衍生物,有抗肿瘤活性,可诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。 | |||
T8376 |
PKCβ inhibitor 1
KUN79359 |
Apoptosis; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
PKCβ inhibitor 1 (KUN79359) 是一种 ATP 竞争性和选择性PKCβ抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的IC50分别为 21 和 5 nM。 | |||
T8976 |
PD-089828
|
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。 | |||
T6223 |
U0126-EtOH
U0126 Ethanol,U0126 |
Mitophagy; Influenza Virus; MEK; Autophagy | Autophagy; MAPK; Microbiology/Virology |
U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。 | |||
T9040 |
Aurora kinase inhibitor-2
IUN-70219,Aurora Kinase Inhibitor II |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Aurora kinase inhibitor-2 (IUN-70219) 是一种可渗透细胞的苯胺喹唑啉,可抑制极光激酶的活性,对Aurora A 和Aurora B 的IC50分别为 390 nM 和 240 nM。 | |||
T2518 |
ARRY-380 (analog )
HER2-Inhibitor-1,ARRY380,ARRY-380 analog |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ARRY-380 analog (HER2-Inhibitor-1) 是EGFR (ErbB1)的抑制剂。 | |||
T6626 |
PF-3758309
PF-309,PF-03758309,PF 3758309 |
Apoptosis; PAK | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂,可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。 | |||
T15781 |
LP-935509
|
Serine/threonin kinase; AAK1 (AP2 associated kinase 1) | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Neuroscience |
LP-935509 是一种选择性的、具有脑渗透的、小分子的衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂,其 IC50=3.3 nM,Ki=0.9 nM。它是一种 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。它能够逆转 SNL 手术后的疼痛。 | |||
T4327 |
Prexasertib dihydrochloride
LY2606368 (dihydrochloride),Prexasertib HCl,LY2606368 |
Apoptosis; Chk; S6 Kinase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡,有抗肿瘤活性。 | |||
T4230 |
PF-3758309 hydrochloride
PF-03758309 hydrochloride |
Apoptosis; PAK | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂,Kd 为 2.7 nM,Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖,具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。 | |||
T23127 |
PD-161570
PD 161570 |
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。 | |||
T10898 |
Samuraciclib hydrochloride
ICEC0942 hydrochloride,CT7001 hydrochloride |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂,IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有抗肿瘤作用。 | |||
T2253 |
TCS PIM-1 1
3-氰基-4-苯基-6-(3-溴-6-羟基苯基)-2(1H)-吡啶酮,SC 204330 |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 Pim-1 激酶抑制剂,IC50为 50 nM,对 MEK1/MEK2 和 Pim-2 表现出良好的特异性,IC50值大于 20000 nM。 | |||
T8825 |
Capmatinib 2HCl.H2O
INCB28060 2HCl.H2O,INC-280 2HCl.H2O,NVP-INC280 2HCl.H2O |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Capmatinib 2HCl.H2O (NVP-INC280 2HCl.H2O) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的原癌基因 c-Met (HGFR) 的口服生物可利用抑制剂。 | |||
T8416 |
Capmatinib xHCl
INCB28060,Capmatinib hydrochloride(free base),INC280 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Capmatinib xHCl (INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的和 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,有效地阻断体外激酶活性 (IC50 = 0.13 nM) 以及在细胞中的组成型或 HGF 刺激活性(IC50 值范围从 0.3 到1.1纳米)。 | |||
T1963 |
Capmatinib
NVP-INC280,INC-280,卡马替尼,INCB28060 |
Apoptosis; c-Met/HGFR | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂,IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,可诱导细胞凋亡,有抗肿瘤活性。 | |||
T4310 |
Prexasertib
5-[[5-[2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基]-1H-吡唑-3-基]氨基]-2-吡嗪甲腈,LY2606368 |
Apoptosis; Chk | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡。 | |||
T4260 |
Capmatinib 2HCl
INC-280 2HCl,INCB28060盐酸盐,INCB28060 2HCl |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂,IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效,对 c-MET 具有高度特异性,选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此,它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。 | |||
T1764 |
Adezmapimod
PB 203580,4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑,RWJ 64809,SB203580 |
Mitophagy; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。 | |||
T9207 |
GW406108X
GW108X |
Kinesin; Autophagy | Autophagy; Cytoskeletal Signaling |
GW406108X (GW108X) 是一种 Kif15 抑制剂,在 ATPase 测定中的 IC50 为 0.82 uM。 它也是一种 ULK1 激酶抑制剂,pIC50 值为 6.37(427 nM),可阻断自噬通量。 | |||
T1725 |
Y-27632 dihydrochloride
反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐,Y-27632 2HCl |
ROCK; Apoptosis | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。 | |||
T6146 |
Dorsomorphin dihydrochloride
BML-275 2HCl,Compound C dihydrochloride,6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶,Dorsomorphin (Compound C) 2HCl,Compound C 2HCl,BML-275 dihydrochloride |
AMPK; Autophagy; TGF-beta/Smad | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬,具有抗肿瘤活性。 | |||
T5049 |
NVP-BSK805
NVP-BSK805 2HCl,8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉,BSK 805 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-BSK805 (BSK 805) 是 ATP 竞争性的 JAK2抑制剂,对 JAK1 JH1、 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)、JAK3 JH1和 TYK2 JH1 的 IC50值分别为 31.63、0.48、8.68 和 10.76 nM。 | |||
T12102 |
Mps1-IN-1
|
Others | Others |
Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive inhibitor of Mps1 kinase (IC50 : 367 nM ) | |||
T10718L |
CCT241533 hydrochloride
|
Chk | Cell Cycle/Checkpoint |
CCT241533 hydrochloride is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM). | |||
T8819 |
SU-9516
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
SU-9516 是一种选择性有效的 ATP 竞争性 CDK 抑制剂。 | |||
T3535 |
ML240
|
p97 | Ubiquitination |
ML240 是一种选择性的 ATP 竞争性 p97 抑制剂,IC50值为 100 nM。 | |||
T2421 |
SKLB1002
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SKLB1002 是一种有效的 ATP 竞争性 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 32 nM。 | |||
T16776 |
RO9021
|
Syk | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RO9021 是口服具有活力的,ATP 竞争性的 SYK 抑制剂,其 IC50=5.6 nM。 | |||
T22832 |
H-8 hydrochloride
|
PKA | Tyrosine Kinase/Adaptors |
H-8 hydrochloride 是一种具有可逆性和 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂。可用研究代谢疾病。 | |||
T10591L |
(R)-BPO-27
|
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
(R)-BPO-27 是一种具有口服活性和高效性的 ATP 竞争性 CFTR 抑制剂(IC50:4 nM),可用于研究腹泻和多囊肾。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN2019 |
Orobol
3'-Hydroxygenistein,3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon,3',4',5,7-四羟基异黄酮 |
BCL; Caspase; PI3K | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Orobol (3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon) 是酪氨酸特异性蛋白激酶和磷脂酰肌醇转换的抑制剂。Orobol 抑制 PI3K,对 PI3K α/β/γ/K/δ 的 IC50 为 3.46-5.27 μM。 Orobol 具有抗皮肤老化和抗肥胖的作用。 | |||
T3419 |
Chelerythrine chloride
白屈菜红碱,盐酸白屈菜红碱 |
Apoptosis; BCL; PKC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Chelerythrine chloride 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C 抑制剂,对磷酸盐受体具有竞争性,而对 ATP 是非竞争性的。它诱导细胞凋亡和自噬。 | |||
T6680 |
Staurosporine
Antibiotic AM-2282,星形孢菌素,AM-2282,CGP 41251,星孢菌素 |
Apoptosis; PKA; Antibacterial; Antibiotic; Src; PKC; Antifungal | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。 | |||
T0465 |
Ellagic acid
鞣花酸,Gallogen,Elagostasine |
Hedgehog/Smoothened; Casein Kinase; Reactive Oxygen Species; Topoisomerase; Endogenous Metabolite; PKA; Syk; PKC; Carbonic Anhydrase | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ellagic acid (Gallogen) 是从 Eucalyptus maculata Hook 和 E. Hemipholia F. Muell 的 kino 中分离出来的稠合四环天然产物,是一种有效的,ATP 竞争性的CK2抑制剂,IC50和Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。 | |||
T25192 |
Butyrolactone I
Olomoucin,丁酸内酯I |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Butyrolactone I (Olomoucin) 是 CDK 和 cdc2 激酶家族的 ATP 竞争性抑制剂。 Butyrolactone I 在非小细胞肺、小细胞肺和前列腺癌细胞系中显示出抗肿瘤作用。 | |||
T11590 |
(-)-Hydroxycitric acid
Garcinia acid,(-)-羟基柠檬酸 |
ATP Citrate Lyase | Metabolism |
(-)-Hydroxycitric acid (Garcinia acid) 是Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。它是 ATP 柠檬酸裂解酶的竞争性抑制剂,能够抑制脂肪酸的合成,减少脂肪生成,控制食物摄入,从而减轻体重。 | |||
T8270 |
Deserpidine
地舍平,Harmonyl |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Deserpidine (Harmonyl) 是从 Rauwolfia canescens 的根中分离的生物碱。Deserpidine 与 Reserpine 相关。Deserpidine 是竞争性血管紧张素转化酶抑制剂,可以被用作抗高血压药以及镇定剂。Deserpidine 还减少了肾上腺皮质血管紧张素 II 诱导的醛固酮分泌。 | |||
T23772 |
Balanol
Ophiocordin,BA1,Azepinostatin,(-)-Balanol,(3R-trans)-Balanol |
Others | Others |
Balanol is an ATP-competitive Protein Kinase C and Protein Kinase A inhibitor. | |||
T10764 |
Cercosporamide
(-)-Cercosporamide |
Others | Others |
Cercosporamide is a ATP-competitive Pkc1 kinase inhibitor (IC50 <50 nM; Ki <7 nM). It also is a unique Mnk inhibitor. | |||
T8305 |
Ellagic acid (hydrate)
Ellagic Acid hydrate,鞣花酸水合物 |
Antioxidant; Casein Kinase | Metabolism; oxidation-reduction; Stem Cells |
Ellagic acid (hydrate) 是存在于许多水果和蔬菜中的一种天然抗氧化剂,是 ATP 竞争性的 CK2抑制剂,IC50和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。 | |||
T40562 |
24-Methylenecycloartanyl ferulate
|
Others | Others |
24-Methylenecycloartanyl ferulate, a compound belonging to the γ-oryzanol family, demonstrates the ability to enhance parvin-beta expression within human breast cancer cells. Furthermore, it exhibits potential as an ATP-competitive Akt1 inhibitor, with an EC 50 value of 33.3 μM. | |||
TN1751 |
Hydroxycitric acid
|
ERK; p38 MAPK; Fatty Acid Synthase | MAPK; Metabolism |
(-)-Hydroxycitric acid (HCA) can inhibit fat synthesis and reduces food intake, the primary mechanism of action of HCA appears to be related to its ability to act as a competitive inhibitor of the enzyme ATP-citrate lyase, which catalyzes the conversion of citrate and coenzyme A to oxaloacetate and acetyl coenzyme A (acetyl-CoA), primary building blocks of fatty acid and cholesterol synthesis. | |||
T16896 |
SL 0101-1
SL0101 |
S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
SL 0101-1 (SL0101) 是一种可透过细胞膜且具有选择性、高效性、可逆性、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂,对 RSK 的 IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 也是一种有效的 RSK1/2 抑制剂,其 Ki 值为 1 μM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T10766 |
Ceritinib D7
LDK378 D7 |
Others | Others |
Ceritinib D7 (LDK378 D7) is a deuterium-labeled Ceritinib. Ceritinib is an ATP-competitive inhibitor of ALK tyrosine kinase. | |||
TMIJ-0115 |
Crizotinib-d5
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Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代化合物。Crizotinib 的 CAS 号为 877399-52-5。Crizotinib 是 c-MET 和 ALK 受体的 ATP 竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 8和20 nM。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。它也是ROS1抑制剂。它有肿瘤生长抑制作用。 |