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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10667	Calmidazolium chloride R 24571,钙调蛋白抑制剂	CaMK; Autophagy	Autophagy; Neuroscience
	Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂，对CaM 依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP 酶活化有拮抗作用，IC50分别为0.15和0.35 μM。Calmidazolium chloride 结合CaMK 的Kd 值为3 nM。Calmidazolium chloride 在抗癌领域有研究的价值。
T2694	KN-62	CaMK; P2X Receptor; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为 15 nM。
T1222	Trifluoperazine dihydrochloride Trifluoperazine 2HCl,盐酸三氟拉嗪,SKF5019,Urinox	CaMK; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; P-gp; Autophagy	Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物，靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂，是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白，可研究精神分裂症。
T20792	W-7 hydrochloride N-(6-氨基己基)-5-氯-1-萘磺胺盐酸盐,W 7 HCl,W7 HCl,W-7 HCl	CaMK; Apoptosis; Myosin; PDE	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Neuroscience
	W-7 hydrochloride (W-7 HCl) 是一种选择性的钙调蛋白拮抗剂。它抑制Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶和肌球蛋白轻链激酶，IC50值分别为 28 μM 和 51 μM。它可诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。
T2606	KN-93 Phosphate	CaMK	Neuroscience
	KN-93可以竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合，是一种钙离子/钙调蛋白依赖激酶 II（CaMKII）抑制剂，Ki 为370 nM。
T4185	lavendustin C HDBA,NSC 666251,N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸	CaMK; EGFR; Tyrosinase; Src	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors
	lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂，IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶，IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。
T3546	STO-609 STO 609	CaMK; AMPK; Autophagy	Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling
	STO-609 是一种特异性和细胞渗透性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶抑制剂，用于重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ，Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。它抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶活性，IC50值约为 0.02 g/ml。
T2697	KN-93	CaMK; Autophagy	Autophagy; Neuroscience
	KN-93是 Ca2+/钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMKII) 的选择性抑制剂，Ki 为370 nM，可竞争性阻断 CaM 与激酶的结合。
T34973	Tyrphostin 8 4-Hydroxybenzylidenemalononitrile	EGFR; GTPase	Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。
TP1910L1	CALP1 acetate CALP1 acetate(145224-99-3 free base)	CaMK	Neuroscience
	CALP1 acetate 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂（Kd 为 88 µM），可与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。 CALP1 通过抑制钙通道的开放来阻断钙流入和细胞凋亡（IC50 为 44.78 µM）。 CALP1 阻断谷氨酸受体通道并阻断储存操作的非选择性阳离子通道。 CALP1 激活依赖于 CaM 的磷酸二酯酶活性。
T68064	Elziverine	CaMK	Neuroscience
	Elziverine是一种可口服的小分子钙调蛋白拮抗剂。Elziverine体外处理以浓度依赖性方式抑制了SHRSP，WKY和Wistar大鼠中Ca负载诱导的棘皮细胞形成。Elziverine可用于治疗神经疾病，可用于研究认知障碍。
TP1909L1	CALP2 acetate(261969-04-4 free base)	CaMK; PDE	Metabolism; Neuroscience
	CALP2 acetate 是一种钙调蛋白拮抗剂，对与 CaM EF-hand/Ca2+-结合位点具有高亲和力，Kd 为 7.9 µM。它有效抑制粘附和脱粒。它也是肺泡巨噬细胞的强激活剂。它抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。
T3650	STO-609 acetate	CaMK	Neuroscience
	STO-609 acetate 是选择性的、细胞可渗透的 Ca2+-钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶抑制剂（Ki：80/15 ng/ml，对于 CaM-KKα/KKβ）；竞争 ATP 结合位点。它比 CaMK1/2/4、PKC、MLCK、PKA 和 p42 MAPK 显示 > 80 倍的选择性。
T75959	Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) acetate
	Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) acetate 是有效的 CaMK 拮抗剂，抑制抑制 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II 的IC50值为52 nM。
T75864	Calcineurin autoinhibitory peptide TFA
	Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 为选择性Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶（钙调神经磷酸酶）抑制剂，IC50约为10 μM。该化合物能够保护神经元不受兴奋性神经元死亡影响。
T21557	KN-93 hydrochloride	Others	Others
	KN-93 hydrochloride 是一种具有细胞渗透性，可逆和竞争性的钙调蛋白依赖性激酶II 型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。
T83740	Ziptide TFA
	Ziptide是多种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的肽底物，包括MAPK激活蛋白激酶2（MAPKAPK2）、MAPKAPK3、MAPKAPK5、checkpoint kinase 1（Chk1）、AMP激活蛋白激酶（AMPK）和钙/钙调蛋白依赖型蛋白激酶II（CamKII）。它被用来评估CamKII活性以用于抑制剂的开发。
T78632	Z-LLY-FMK Calpain Inhibitor IV	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Z-LLY-FMK (Calpain Inhibitor IV) 为一种钙蛋白酶抑制剂，涉及调控多个细胞系统的凋亡过程。该化合物能够抑制胆总管结扎所引起的肠细胞凋亡(apoptosis)。
T60515	CaMKIIα-IN-1	Others	Others
	CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的 Ca 2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂。CaMKIIα-IN-1对 CaMKIIα WT hub 的 Kd 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 表现出良好的代谢稳定性。
T75790	CALP2 TFA
	CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM)，以亲和力结合CaMEF-hand/Ca2+结合位点。CALP2 TFA 抑制CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca2+浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
T78154	CS640	Others	Others
	CS640是一种钙调蛋白依赖性激酶选择性抑制剂，对CaMK1D、CaMK1B、CaMK1A、CaMK1G、PIP5K1C、MEK5、RIPK4和MLK3的抑制作用的IC50值分别为0.08、0.03、0.001、0.001、11.2、0.025、5.69和2.75μM。此外，CS640对CYP450 2C9和CYP450 2C19的IC50值分别为6和10μM。
T75791	CALP1 TFA
	CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaMEF-hand/Ca2+结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 (glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
T83820	TNP-GTP sodium TNP-Guanosine 5'-triphosphate
	TNP-GTP是一种荧光衍生物，源自蛋白质合成与糖异生的能量底物鸟苷三磷酸(GTP)。其在水中激发波长为410 nm时，发射最大波长为552 nm，而在40%和80%的N,N-二甲基甲酰胺中，其荧光强度增加，发射波长分别向544 nm和532 nm移动，这是因为N,N-二甲基甲酰胺的极性比水小。TNP-GTP是谷氨酸脱氢酶的抑制剂(Ki = 2.7 μM)。当与谷氨酸脱氢酶结合时，TNP-GTP的荧光强度增加，且发射波长从552 nm变为545 nm，此效果可以通过加入GTP来阻断。TNP-GTP还是嘌呤P2X2和P2X2/3受体的拮抗剂(IC50s分别为0.4和1.2 nM)。它还选择性抑制大鼠可溶性鸟苷酸环化酶(sGC; Ki = 11 nM)高于牛肝谷氨酸脱氢酶(GDH; Ki = 2.7 µM)以及钙调素依赖的B. pertussis腺苷酸环化酶(AC)毒素(Kis在存在锰或镁时分别为20和320 µM)。

化合物

Calmidazolium chloride

Cat.No: T10667

Synonym: R 24571,钙调蛋白抑制剂

Target: CaMK, Autophagy

Cat.No: T2694

Target: CaMK, P2X Receptor, Autophagy

Trifluoperazine dihydrochloride

Cat.No: T1222

Synonym: Trifluoperazine 2HCl,盐酸三氟拉嗪,SKF5019,Urinox

Target: CaMK, Dopamine Receptor, Influenza Virus, Adrenergic Receptor, P-gp, Autophagy

W-7 hydrochloride

Cat.No: T20792

Synonym: N-(6-氨基己基)-5-氯-1-萘磺胺盐酸盐,W 7 HCl,W7 HCl,W-7 HCl

Target: CaMK, Apoptosis, Myosin, PDE

KN-93 Phosphate

Cat.No: T2606

Target: CaMK

Cat.No: T4185

Synonym: HDBA,NSC 666251,N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸

Target: CaMK, EGFR, Tyrosinase, Src

Cat.No: T3546

Synonym: STO 609

Target: CaMK, AMPK, Autophagy

Cat.No: T2697

Target: CaMK, Autophagy

Cat.No: T34973

Synonym: 4-Hydroxybenzylidenemalononitrile

Target: EGFR, GTPase

Cat.No: TP1910L1

Synonym: CALP1 acetate(145224-99-3 free base)

Target: CaMK

Cat.No: T68064

Target: CaMK

CALP2 acetate(261969-04-4 free base)

Cat.No: TP1909L1

Target: CaMK, PDE

STO-609 acetate

Cat.No: T3650

Target: CaMK

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) acetate

Cat.No: T75959

Calcineurin autoinhibitory peptide TFA

Cat.No: T75864

KN-93 hydrochloride

Cat.No: T21557

Target: Others

Cat.No: T83740

Cat.No: T78632

Synonym: Calpain Inhibitor IV

Target: Proteasome

Cat.No: T60515

Target: Others

Cat.No: T75790

Cat.No: T78154

Target: Others

Cat.No: T75791

Cat.No: T83820

Synonym: TNP-Guanosine 5'-triphosphate

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2144	Tacrolimus 他克莫司,Fujimycin,FK506,FR900506	Phosphatase; Others; Antibacterial; Antibiotic; mTOR; Autophagy	Autophagy; Metabolism; Microbiology/Virology; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Tacrolimus (Fujimycin) 属于大环内酯类抗生素，可以与 FKBP12 结合形成高亲和力复合物 (Ki=0.2 nM)，抑制钙/钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶的活性。Tacrolimus 是一种免疫抑制剂，通过抑制 IL-2 的释放，全面抑制 T 淋巴细胞的作用。
T74198	Beauverolide Ja	Others	Others
	Beauverolide Ja 是一种环四缩酚肽，是一种有效的钙调蛋白 (CaM) 抑制剂，对 Ca2+-CaM 的Kd 为 0.078 μM，Ki 为 0.39 μM。Beauverolide Ja 是Isaria fumosorosea 的次级代谢产物。

天然产物

Cat.No: T2144

Synonym: 他克莫司,Fujimycin,FK506,FR900506

Target: Phosphatase, Others, Antibacterial, Antibiotic, mTOR, Autophagy

Beauverolide Ja

Cat.No: T74198

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TMIJ-0326	Cyclosporin A-d4 (Major)
	Cyclosporin A-d4 (Major) 是 Cyclosporin A 的氘代化合物。Cyclosporin A 的 CAS 号为 59865-13-3。Cyclosporine A 是一种能与亲环素结合的抑制剂。根据它的作用机制可作为钙调神经磷酸酶抑制剂、细胞色素 P450 3A4 抑制剂和 P-糖蛋白抑制剂。

同位素标记化合物

Cyclosporin A-d4 (Major)

Cat.No: TMIJ-0326

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