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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T23171 Polyinosinic-polycytidylic acid

Poly(I:C),聚胞苷酸

TLR Immunology/Inflammation
Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是一种双链 RNA (dsRNA),是一种 TLR3 激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以诱导哺乳动物天然免疫。
T8647 BCH001

DNA/RNA Synthesis Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
BCH001 是喹啉衍生物,是一种选择性PAPD5抑制剂。它可以恢复先天性角化病诱导的多能干细胞中的端粒酶活性和端粒长度。它对聚 (A)-特异性核糖核酸酶或几种其他多核苷酸聚合酶均无抑制作用。它可用于调控衰老。
T7447 Adefovir

HBV; Reverse Transcriptase; Telomerase DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology
Adefovir 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制HBVDNA 聚合酶。它在 HepG2.2.15 细胞系中对HBV 的IC50为 0.7 μM。它对多种病毒(包括HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
T2137 Ibudilast

AV-411,KC-404,MN-166,异丁司特

PDE Metabolism
Ibudilast (MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,具有抗血小板聚集作用。它能够抑制气管平滑肌收缩性,可用于研究哮喘。它可对抗活化小胶质细胞的神经毒性,可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物。
T36688 Deoxyguanosine triphosphate trisodium salt

Deoxyguanosine 5-triphosphate,2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate trisodium salt,dGTP trisodium salt

Nucleoside Antimetabolite/Analog Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
Deoxyguanosine triphosphate trisodium salt (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate trisodium salt) 是细胞中用于 DNA 合成的核苷酸前体,可用于逆转录聚合酶链反应 (RT-PCR) 中以进行 DNA 扩增。
T8841 IMT1

Propanamide, N,N-dimethyl-2-[[4-(2-methylphenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-,LDC195943(IMT1)

Others; DNA/RNA Synthesis; Mitochondrial Metabolism Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Others
IMT1 (Propanamide, N,N-dimethyl-2-[[4-(2-methylphenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-) 是一种非竞争特异性人类线粒体 RNA 聚合酶(POLRMT) 抑制剂,可引起 POLRMT 的构象变化,以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。它可降低脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体,导致细胞氨基酸水平显著消耗,有用于线粒体转录等相关疾病的研究潜力。
T6501 Fludarabine Phosphate

NSC 312887 Phosphate,fludara Phosphate,F-ara-A (NSC 312887) Phosphate,F-ara-AMP,磷酸氟达拉滨

Apoptosis; Nucleoside Antimetabolite/Analog; DNA/RNA Synthesis Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
Fludarabine Phosphate (NSC 312887 Phosphate) 是一种腺苷和脱氧腺苷类似物,与 dATP 竞争,并入到 DNA,可以抑制 DNA 聚合酶 α、核糖核苷酸还原酶和 DNA 引发酶,从而中断 DNA 合成并抑制肿瘤细胞生长。
T38361 GSK717

IL Receptor; NOD Immunology/Inflammation; NF-κB
GSK717 是 NOD2(核苷酸结合寡聚结构域 2) 的选择性抑制剂。它抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导,抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 (IC50为 400 nM)。
T4570 Pipobroman

Vercyte,A-8103,Amedel,哌泊溴烷

Others; DNA Alkylator/Crosslinker DNA Damage/DNA Repair; Others
Pipobroman (Vercyte) 是一种烷基化剂,是哌嗪的溴化衍生物。它通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。它在真性红细胞增多症和原发性血小板增多症中具有良好的临床活性,可用于癌症研究。
T79926 Poly(A) polymerase

DNA/RNA Synthesis Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
Poly(A) polymerase 通过使用 ATP 作为单元,催化在 RNA 的 3'末端顺序掺入 AMP,形成多聚腺苷尾,从而增强 RNA 稳定性并提升真核细胞 mRNA 的翻译效能。该酶具备高效的聚腺苷酸化活性,能在 RNA 3'端添加 20-200 个腺苷酸(A)单元。
T78159 ATIC-IN-1 acetate

Others Others
ATIC-IN-1 (compound 14) acetate 是针对氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 (ATIC) 的抑制剂,其Ki值为685 nM。该化合物阻碍ATIC二聚体的形成,此过程对于其转化酶活性中氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 的催化至关重要。ATIC-IN-1 acetate 显示出降低细胞数量及细胞分裂率的抗肿瘤效果。
T84664 Rp-dGTPαS

Rp-dGTP-α-S

Others Others
Rp-dGTPαS是一个dNTPαS核苷酸的对映异构体,作为SAMHD1的核苷酸底物,参与调节细胞内dNTP水平,从而限制包括HIV-1在内的病毒在CD4+骨髓谱系和静息T细胞中的复制。SAMHD1作为一种四聚体复合物,能够催化Rp-dGTPαS的水解反应,生成2'-脱氧核苷和三磷酸。
T74438 β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA

Others; Drug-Linker Conjugates for ADC Antibody-drug Conjugate/ADC Related; Others
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是一种通过β-葡糖苷酸与pyrrolobenzodiazepine形成的二聚体,能够与异戊二烯化的抗体结合,生成抗体-活性分子偶联物(ADC) cIRCR201-dPBD。该化合物中的β-葡糖苷酸键作为可降解的ADC Linker,有助于减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为cIRCR201-dPBD的前体,显示出能诱导细胞凋亡(apoptosis)和阻滞细胞周期,具备抗肿瘤活性。
T79002 FITC-labeled ODN TTAGGG sodium

Others Others
FITC-labeled ODN TTAGGG (sodium) 作为一种寡核苷酸抑制剂,对TLR9、AIM2及cGAS具有拮抗作用。通过共聚焦激光扫描显微镜(激发/发射光波长:495/520 nm)或流式细胞术,可以评估CpG ODN在细胞内的摄取及定位情况。
T72696 UCK2 Inhibitor-3

Others Others
UCK2 Inhibitor-3是一款UCK2 (尿苷胞苷激酶2)的非竞争性抑制剂,其IC50值为16.6 μM。该化合物能在一定程度上补偿因感染或快速分裂的细胞中DHODH (二氢旋酸脱氢酶)功能的缺失,有效地挽救尿苷。此外,UCK2 Inhibitor-3还能抑制DNA聚合酶η和κ,其IC50值分别为56 μM和16 μM。
T74301 PSI-353661

Others Others
PSI-353661 (GS-558093) 是一种嘌呤核苷酸类NS5B 聚合酶抑制剂,可抵抗HCV 感染。PSI-353661抑制野生型和 S282T 抵抗性复制子HCV 的EC90s 分别为 8 nM 和 11 nM。PSI-353661 可在人原代肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸。
T74437 β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2

Others; Drug-Linker Conjugates for ADC Antibody-drug Conjugate/ADC Related; Others
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 是由 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 通过二聚体形成方式连接,并能与异戊二烯化抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD 的化合物。其所含β-葡糖苷酸键为一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker,作为 cIRCR201-dPBD 的前体能有效减少副作用。此外,β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 还具备诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和阻滞细胞周期的能力,显示出抗肿瘤活性。
T79221 RSV L-protein-IN-5

RSV Microbiology/Virology
RSVL-protein-IN-5(compound E)是一种高效针对呼吸道合胞病毒(RSV)的抑制剂,拥有EC50值为0.1 μM。该化合物在IC50为0.66 μM的条件下能够抑制聚合酶(Polymerase),并通过阻断病毒转录物的鸟苷酸化过程来抑止RSVmRNA的合成。RSVL-protein-IN-5具有中等细胞毒性(CC50为10.7 μM,HEp-2细胞),同时,在每日4.1 mg/kg剂量下,能减少RSV感染小鼠模型中的病毒滴度。
T74088 Fludarabine triphosphate trisodium

Others Others
Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) trisodium 是Fludarabine 的活性代谢物,是一种有效的、非竞争性的、特异性的DNA 引发酶 (DNA primase) 抑制剂,其IC50为 2.3 μM,Ki 为 6.1 μM。Fludarabine triphosphate trisodium 通过阻断 DNA 引发酶和引物 RNA 形成抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Fludarabine triphosphate trisodium 可抑制核糖核苷酸还原酶和DNA 聚合酶,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
T75339 Methylene blue hydrate

Others Others
亚甲蓝(Basic Blue 9)水合物,作为鸟苷酸环化酶(sGC)、单胺氧化酶A(MAO-A)及NO合酶(NOS)的抑制剂,常用于医疗作为血管加压剂及染料。该化合物通过影响一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路,能够减少脉冲前抑制,同时作为一种氧化还原循环化合物,具有穿透血脑屏障的能力,并作为Tau蛋白聚集的抑制剂,有助于缓解脑水肿、减轻小胶质细胞活化和神经炎症。
T83819 2'-O-Methylguanosine-5'-O-triphosphate sodium

2'-methyl GTP,2'-O-methyl GTP

Others Others
2’-O-甲基鸟苷-5'-O-三磷酸(2’-methyl GTP)作为丙肝病毒(HCV)非结构蛋白5B(NS5B;IC50 = 3.5 µM)的抑制剂,同时是前药IDX184的活性代谢产物,通过2’-methylguanosine中间体生成。在50 µM浓度下,2’-methyl GTP还能促进微管蛋白聚合。患有肝细胞癌的患者体内2’-methyl GTP水平,相比于邻近正常组织有所下降。
T83808 Sp-Adenosine-5'-O-(1-thiotriphosphate) sodium

Sp-ATP-α-S

Others Others
Sp-Adenosine-5'-O-(1-thiotriphosphate) (Sp-ATP-α-S) 是一种含硫核苷酸衍生物 ATP-α-S 的异构体,也是嘌呤P2Y1受体的激动剂。在表达P2Y1受体的HEK293细胞中增加钙离子的流动(对人类受体的EC50 = 9.4 nM)。Sp-ATP-α-S 抑制了ADP诱导的孤立人类血小板聚集(Ki = 4 μM)。它还能引起经卡巴胆碱预收缩的豚鼠十二指肠松弛(EC50 = 426 nM)。
T83807 Rp-Adenosine-5'-O-(1-thiotriphosphate) sodium

Rp-ATP-α-S

Others Others
Rp-Adenosine-5'-O-(1-thiotriphosphate)(Rp-ATP-α-S)是一种含硫核苷酸衍生物ATP-α-S的异构体,同时也是嘌呤P2Y1受体的激动剂。在表达人类P2Y1受体的HEK293细胞中,Rp-ATP-α-S能增加钙的动员(EC50 = 75 nM)。该化合物与洗涤的人类孤立血小板结合(Ki = 156 nM),抑制由ADP引发的人类富血小板血浆(PRP)的聚集(pA2 = 4.74),并且能够抑制前列腺素E1(PGE1)在人类孤立PRP中引发的cAMP产生(pA2 = 5.26)。同时,Rp-ATP-α-S还能引起用氨基甲酰胆碱预先缩紧的豚鼠结肠条带的松弛(EC50 = 56 nM)。此外,Rp-ATP-α-S已经被用于合成被细菌核糖开关识别的环状二核苷酸。

化合物

Polyinosinic-polycytidylic acid
Cat.No: T23171
Synonym: Poly(I:C),聚胞苷酸
Target: TLR
BCH001
Cat.No: T8647
Synonym:
Target: DNA/RNA Synthesis
Adefovir
Cat.No: T7447
Synonym:
Target: HBV, Reverse Transcriptase, Telomerase
Ibudilast
Cat.No: T2137
Synonym: AV-411,KC-404,MN-166,异丁司特
Target: PDE
Deoxyguanosine triphosphate trisodium salt
Cat.No: T36688
Synonym: Deoxyguanosine 5-triphosphate,2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate trisodium salt,dGTP trisodium salt
Target: Nucleoside Antimetabolite/Analog
IMT1
Cat.No: T8841
Synonym: Propanamide, N,N-dimethyl-2-[[4-(2-methylphenyl)-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yl]oxy]-,LDC195943(IMT1)
Target: Others, DNA/RNA Synthesis, Mitochondrial Metabolism
Fludarabine Phosphate
Cat.No: T6501
Synonym: NSC 312887 Phosphate,fludara Phosphate,F-ara-A (NSC 312887) Phosphate,F-ara-AMP,磷酸氟达拉滨
Target: Apoptosis, Nucleoside Antimetabolite/Analog, DNA/RNA Synthesis
GSK717
Cat.No: T38361
Synonym:
Target: IL Receptor, NOD
Pipobroman
Cat.No: T4570
Synonym: Vercyte,A-8103,Amedel,哌泊溴烷
Target: Others, DNA Alkylator/Crosslinker
Poly(A) polymerase
Cat.No: T79926
Synonym:
Target: DNA/RNA Synthesis
ATIC-IN-1 acetate
Cat.No: T78159
Synonym:
Target: Others
Rp-dGTPαS
Cat.No: T84664
Synonym: Rp-dGTP-α-S
Target: Others
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA
Cat.No: T74438
Synonym:
Target: Others, Drug-Linker Conjugates for ADC
FITC-labeled ODN TTAGGG sodium
Cat.No: T79002
Synonym:
Target: Others
UCK2 Inhibitor-3
Cat.No: T72696
Synonym:
Target: Others
PSI-353661
Cat.No: T74301
Synonym:
Target: Others
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2
Cat.No: T74437
Synonym:
Target: Others, Drug-Linker Conjugates for ADC
RSV L-protein-IN-5
Cat.No: T79221
Synonym:
Target: RSV
Fludarabine triphosphate trisodium
Cat.No: T74088
Synonym:
Target: Others
Methylene blue hydrate
Cat.No: T75339
Synonym:
Target: Others
2'-O-Methylguanosine-5'-O-triphosphate sodium
Cat.No: T83819
Synonym: 2'-methyl GTP,2'-O-methyl GTP
Target: Others
Sp-Adenosine-5'-O-(1-thiotriphosphate) sodium
Cat.No: T83808
Synonym: Sp-ATP-α-S
Target: Others
Rp-Adenosine-5'-O-(1-thiotriphosphate) sodium
Cat.No: T83807
Synonym: Rp-ATP-α-S
Target: Others
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T37635 2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate trisodium

dATP trisodium

DNA/RNA Synthesis; Endogenous Metabolite Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate trisodium (dATP trisodium) 是一种核苷酸,是 DNA 聚合酶的底物,在细胞中用于 DNA 合成或复制。
T2230 Paeoniflorin

芍药苷,Peoniflorin

HSP; COX Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
Paeoniflorin (Peoniflorin) 是从芍药根中提取的一种蒎烷单萜糖苷,具有抗癌作用、抗氧化应激、抗血小板聚集、血管扩张、降低血液粘度和抗炎活性等多种生物活性。它是一种热休克蛋白诱导剂,通过自噬途径保护 PC12 细胞免受 MPP+和酸性损伤。
T81212 Sarmenoside II

Sarmenoside II为一种黄酮醇苷,能够抑制脂质积聚。该化合物在HepG2细胞中抑制油酸白蛋白诱导的脂质积累,其100 μM浓度下的抑制率约为30%。
T36667 2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate

dATP,Deoxyadenosine 5-triphosphate

DNA/RNA Synthesis; Endogenous Metabolite Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (Deoxyadenosine 5-triphosphate) (dATP) 是一种天然存在的小分子核苷酸,在细胞中用于DNA合成或复制。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是 DNA 聚合酶的底物。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate 通过无活性的 α4beta4 四级结构抑制RNA。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate 与心肌细胞生长有关。

天然产物

2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate trisodium
Cat.No: T37635
Synonym: dATP trisodium
Target: DNA/RNA Synthesis, Endogenous Metabolite
Paeoniflorin
Cat.No: T2230
Synonym: 芍药苷,Peoniflorin
Target: HSP, COX
Sarmenoside II
Cat.No: T81212
Synonym:
Target:
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate
Cat.No: T36667
Synonym: dATP,Deoxyadenosine 5-triphosphate
Target: DNA/RNA Synthesis, Endogenous Metabolite
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