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Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道的抑制剂,对Orai1/STIM1和Orai2/STIM1的IC50值分别为 119 和 895 nM。
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Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道的抑制剂,对Orai1/STIM1和Orai2/STIM1的IC50值分别为 119 和 895 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 938 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,770 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,950 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,370 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,730 | 现货 |
产品描述 | Zegocractin (CM-4620) is a calcium-release activated calcium-channel (CRAC channel) inhibitor. |
靶点活性 | Orai2/STIM1:119 nM, Orai2/STIM1:895 nM |
体外活性 | CM-4620(化合物1)对Orai1型CRAC通道比Orai2型更具有活性。在人类PBMCs中,CM-4620强效抑制了多种在T细胞中扮演重要角色的细胞因子的释放(IC50s,IFN γ:138 nM, IL-6:135 nM, IL-4:879 nM, IL-1β:240 nM, IL-10:303 nM, IL-2:59 nM, TNFα:225 nM, IL-17:120 nM)[1]。 |
体内活性 | 小鼠的PACs用CRAC抑制剂GSK-7975A或CM-4620处理后,观察其钙吸收速率。两种CRAC抑制剂在700 nM的剂量下将贮存操作型钙进入ER的速率降低到对照水平的50%。而CM-4620在10 mM的剂量下可完全阻断重吸收。 |
别名 | N-(5-(6-Chloro-2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)pyrazin-2-yl)-2-fluoro-6-methylbenzamide, CM-4620, CM4620 |
分子量 | 421.76 |
分子式 | C19H11ClF3N3O3 |
CAS No. | 1713240-67-5 |
Smiles | Cc1cccc(F)c1C(=O)Nc1cnc(cn1)-c1cc2OC(F)(F)Oc2cc1Cl |
密度 | 1.58 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: Insoluble DMSO: 100 mg/mL (237.10 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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