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ZYN57939 (MTR-106) 是用于治疗 RNA 聚合酶 I 介导的疾病的 RNA 聚合酶 I 抑制剂。 ZYN57939 对人 HT-29 癌细胞系显示出抑制活性,IC50 为 0.855 μM。
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ZYN57939 (MTR-106) 是用于治疗 RNA 聚合酶 I 介导的疾病的 RNA 聚合酶 I 抑制剂。 ZYN57939 对人 HT-29 癌细胞系显示出抑制活性,IC50 为 0.855 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,960 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,170 | 现货 | |
500 mg | ¥ 18,300 | 现货 |
产品描述 | ZYN57939 (MTR-106) is RNA polymerase I inhibitor for treating RNA polymerase I- mediated diseases. ZYN57939 showed inhibitory activity with IC50 of 0.855 μM against human HT- 29 cancer cell lines. |
体外活性 | MTR-106 在体外稳定 DNA G-四联体。MTR-106 在同源重组修复(HR)缺陷和PARP抑制剂(PARPi)耐药的癌细胞中显示出显著的抗增殖活性。此外,MTR-106 增加了DNA损伤,促进了细胞周期阻滞和凋亡,从而抑制了细胞生长。 |
体内活性 | ZYN57939口服及静脉注射在BRCA缺陷型移植瘤小鼠模型中显著抑制了肿瘤生长。然而,ZYN57939对抗talazoparib耐药的移植瘤模型显示出适度的活性。在大鼠中,该化合物于5分钟内迅速分布到组织中,其在组织中的平均浓度是在血浆中的12倍。总的来说,ZYN57939作为一个新型的G-四联体稳定剂,具有高组织分布性,可能作为潜在的抗癌化合物。 |
别名 | MTR-106 |
分子量 | 525.62 |
分子式 | C28H27N7O2S |
CAS No. | 1639357-93-9 |
Smiles | C(NCC=1C=NC(C)=CN1)(=O)C2=C3N(C=4C(C2=O)=CC=C(N4)N5C[C@@]6([C@](C5)(CN(C)C6)[H])[H])C=7C(S3)=CC=CC7 |
密度 | 1.49 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 5.25 mg/ml (10 mM), Sonication is recommended. H2O: Insoluble | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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