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Voglibose (Glustat) 是一种 valiolamine 的衍生物,可抑制α-葡萄糖苷酶活性,可作用于高血糖症等。
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Voglibose (Glustat) 是一种 valiolamine 的衍生物,可抑制α-葡萄糖苷酶活性,可作用于高血糖症等。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 219 | 现货 | |
25 mg | ¥ 342 | 现货 | |
50 mg | ¥ 592 | 现货 | |
100 mg | ¥ 878 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
500 mg | ¥ 2,190 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 281 | 现货 |
产品描述 | Voglibose (Glustat), an N-substituted derivative of valiolamine, exhibits excellent inhibitory activity against α-glucosidases and action against hyperglycemia and various disorders caused by hyperglycemia. |
体外活性 | Voglibose能够抑制肠道内的α-葡萄糖苷酶,这些酶主要负责分解如麦芽糖和蔗糖等双糖,包括麦芽糖酶和蔗糖酶。Voglibose对蔗糖酶和麦芽糖酶的Ki值分别约为其对蔗糖和麦芽糖的Km值的10^6和10^5倍之小。[1] |
体内活性 | Voglibose(0.2 mg/kg)完全抑制大鼠对蔗糖的胰岛素反应。此外,Voglibose(0.2 mg/kg)有效降低了大鼠碳水化合物引起的血糖增加,且未在正常及新生链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中引起持续性低血糖。[2] 在预糖尿病db/db小鼠中,经过3周的Voglibose(0.001%)处理,GLP-1分泌增加(单用Voglibose增加1.6倍;Alogliptin和Voglibose联用增加1.5倍),同时降低了血浆胰岛素促进多肽(GIP)(单用Voglibose减少30%;Alogliptin和Voglibose联用减少29%),同时也降低了血浆DPP-4活性15%,并且在预糖尿病db/db小鼠中将血浆胰岛素增加了1.8倍,血浆胰高血糖素降低了8%。[3] 在ob/ob小鼠中,Voglibose(0.001%和0.005%)刺激GLP-1分泌,表现为血浆中活性及非活性酰化GLP-1水平的1.3至1.5倍增加。意外地,Voglibose(0.001%和0.005%)在ob/ob小鼠中降低了血浆DPP-4活性40%至51%,这是由于血浆DPP-4浓度的降低所致。此外,Voglibose(0.001%和0.005%)在ob/ob小鼠的下肠和结肠中GLP-1含量分别增加了1.5至1.6倍和1.4至1.6倍。[4] |
别名 | 伏格列波糖, Glustat, Basen, AO 128 |
分子量 | 267.28 |
分子式 | C10H21NO7 |
CAS No. | 83480-29-9 |
Smiles | N(C(CO)CO)[C@H]1C[C@@](CO)(O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O |
密度 | 1.58 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (168.36 mM), Sonication is recommended. H2O: 26.7 mg/mL (100 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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