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Vilanterol

产品编号 T2645 CAS 503068-34-6

别名: GW642444, 维兰特罗, GW642444X

Vilanterol 是一种长效的β2-AR 激动剂，效力持续24小时，能够作用于β2-AR (pEC50=10.37)，β1-AR (pEC50=6.98) 和 β3-AR (pEC50=7.36)。

基于多年药物合成经验，我们可根据您的研究需求，对此产品提供快速定制合成服务。TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规用于任何其他用途。

Vilanterol, CAS 503068-34-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 342	待询
5 mg	￥ 756	待询
10 mg	￥ 1,110	待询
25 mg	￥ 1,980	待询
50 mg	￥ 3,341	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 797	待询

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纯度: 99.46%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

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产品描述	Vilanterol is a selective long-acting beta2-adrenergic agonist (LABA) used in the treatment of COPD and asthma.
靶点活性	β1-adrenoceptor:6.98±0.03(pEC50), β2-adrenoceptor:10.37±0.05(pEC50), β3-adrenoceptor:7.36±0.03(pEC50)
体外活性	The selectivity of Vilanterol for β2-AR over the other β-AR receptor subtypes (β2 and β3) is established by testing the ability of Vilanterol to elicit concentration-dependent increases in cAMP in CHO cells expressing human β1-, β2-, and β3-AR. Vilanterol is demonstrated to be highly selective for the β2-AR with at least a 1000-fold selectivity over both β2- and β3-AR subtypes. This analysis results in a low-affinity pKD for [3H]Vilanterol of 9.44±0.07 (n=4) in the presence Gpp(NH)p and a high-affinity pKD of 10.82±0.12 (n=4) and a low-affinity pKD 9.47±0.17 (n=4) in the absence of Gpp(NH)p. In addition, a low-affinity pKD for [3H]Vilanterol of 9.52±0.24 (n=4) in the absence of Gpp(NH)p (37°C) is observed[1]. Vilanterol trifenatate is a novel inhaled long-acting β2-agonist with inherent 24 h activity in vitro in development as a combination with the inhaled corticosteroid fluticasone furoate for both COPD and asthma[2]. Vilanterol is a novel long-acting β2-agonist (LABA) with inherent 24-hour activity for once-daily Clinicalal treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and asthma in combination with the inhaled novel corticosteroid fluticasone furoate, also active for 24 hours[3].
激酶实验	Saturation, association, and dissociation binding studies are performed for [3H]Vilanterol to determine receptor binding kinetics at the β2-AR (equilibrium dissociation constant (KD), total number of receptors (Bmax), association rate (kon), and dissociation rate (koff) are calculated). For saturation binding, membranes (in a volume of 1.4 mL to avoid ligand depletion) are incubated with increasing concentrations of [3H]Vilanterol (~0.01-1.3 nM) for 5 h before filtration. For association binding, membranes are incubated with different concentrations of [3H]Vilanterol (~0.1-1.9 nM) for varying incubation times up to 1 h before filtration. For dissociation binding, membranes are preincubated for 1 h with a fixed concentration of [3H]Vilanterol (~1.1 nM) before dissociation is initiated by a 1:20 dilution in binding buffer (containing 10 μM cold Vilanterol) and then incubated for varying times up to 8 h before filtration. Saturation binding is also completed for [3H]CGP12177 (increasing concentrations of ~0.01-2.8 nM) in the same format as described above for [3H]Vilanterol. To determine the affinity of β2-AR agonists and antagonists, competition binding displacement studies are completed in which membranes are incubated with a fixed concentration of [3H]Vilanterol (~0.2 nM) and increasing concentrations of unlabeled agonist/antagonist for 5 h before filtration. All competition binding displacement studies are completed in the presence of 100 μM Gpp(NH)p to ensure that binding curves are monophasic[1].

别名	GW642444, 维兰特罗, GW642444X
分子量	486.43
分子式	C24H33Cl2NO5
CAS No.	503068-34-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (102.79 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0558 mL	10.279 mL	20.5579 mL	51.3949 mL
	5 mM	0.4112 mL	2.0558 mL	4.1116 mL	10.279 mL
	10 mM	0.2056 mL	1.0279 mL	2.0558 mL	5.1395 mL
	20 mM	0.1028 mL	0.5139 mL	1.0279 mL	2.5697 mL
	50 mM	0.0411 mL	0.2056 mL	0.4112 mL	1.0279 mL
	100 mM	0.0206 mL	0.1028 mL	0.2056 mL	0.5139 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kempsford R, et al. Vilanterol trifenatate, a novel inhaled long-acting beta2 adrenoceptor agonist, is well tolerated in healthy subjects and demonstrates prolonged bronchodilation in subjects with asthma and COPD. Pulm Pharmacol Ther. 2013 Apr;26(2):256- 2. Harrell A W , Siederer S K , Bal J , et al. Metabolism and Disposition of Vilanterol, a Long-Acting 2-Adrenoceptor Agonist for Inhalation Use in Humans[J]. Drug Metabolism and Disposition, 2013, 41(1):89-100.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vilanterol 503068-34-6 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor inhibit GW642444 GW-642444 GW 642444 维兰特罗 GW642444X Beta Receptor Inhibitor inhibitor

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