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URB-597

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产品编号 T6714Cas号 546141-08-6
别名 KDS-4103, FAAH Inhibitor II

URB-597 (FAAH Inhibitor II) 是一种可口服的选择性FAAH 抑制剂。 它抑制大鼠脑膜、体外大鼠神经元和人肝微粒体中的 FAAH 活性，IC50分别为 5、0.5和 3 nM。它具有抗抑郁样作用，可研究缓解疼痛。

URB-597
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URB-597

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纯度: 97.84%
产品编号 T6714 别名 KDS-4103, FAAH Inhibitor IICas号 546141-08-6

URB-597 (FAAH Inhibitor II) 是一种可口服的选择性FAAH 抑制剂。 它抑制大鼠脑膜、体外大鼠神经元和人肝微粒体中的 FAAH 活性，IC50分别为 5、0.5和 3 nM。它具有抗抑郁样作用，可研究缓解疼痛。

规格价格库存数量
1 mg¥ 163现货
5 mg¥ 359现货
10 mg¥ 578现货
25 mg¥ 1,230现货
50 mg¥ 1,930现货
100 mg¥ 3,320现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 547现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
URB-597 (FAAH Inhibitor II) is an effective, orally bioavailable FAAH inhibitor (IC50: 4.6 nM), and no effect on other cannabinoid-related targets.
靶点活性
FAAH:4.6 nM
体外活性
URB597通过结合到FAAH的疏水口袋和催化核心，将活性位点残基与FAAH的膜表面连接起来。[1]在人类肝微粒体中，URB597以3 nM的IC50抑制FAAH活性。[2]URB597降低初级大鼠微胶质细胞中由LPS诱导的酶，如环氧合酶2（COX-2）和可诱导型一氧化氮合酶（iNOS；NOS2）的表达，并伴随着炎症介质前列腺素E2（PGE2）和一氧化氮（NO）的释放减少。[3]URB597在暂时表达人类或大鼠TRPA1基因的HEK293-F细胞中诱发Ca2+进入。在天然表达TRPA1通道的大鼠DRG神经元中，URB597也激活了Ca2+进入。[4]
体内活性
URB597通过抑制FAAH，阻断大鼠脑膜[3H]anandamide水解，同时使脑内anandamide、OEA和PEA含量并行增加。URB597通过抑制FAAH增强了由ethanolamide引起的低温效应。[5] 当以(0.3 mg/kg)腹腔注射URB597，通过激活大鼠炎症痛中大麻素CB1和CB2受体介导的镇痛作用，减轻allodynia和hyperalgesia。[6] URB597通过抑制大脑FAAH活性，减少了慢性轻度应激所诱导的大鼠体重增长减少和蔗糖摄入降低。[7] URB597能逆转由青春期THC暴露在雌性大鼠中引发的大多数抑郁样症状。[8]
别名KDS-4103, FAAH Inhibitor II
化学信息
分子量338.4
分子式C20H22N2O3
CAS No.546141-08-6
SmilesNC(=O)c1cccc(c1)-c1cccc(OC(=O)NC2CCCCC2)c1
密度1.23 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 5 mg/mL (14.77 mM)
DMSO: 68 mg/mL (200.94 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9551 mL14.7754 mL29.5508 mL147.7541 mL
5 mM0.5910 mL2.9551 mL5.9102 mL29.5508 mL
10 mM0.2955 mL1.4775 mL2.9551 mL14.7754 mL
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1478 mL0.7388 mL1.4775 mL7.3877 mL
50 mM0.0591 mL0.2955 mL0.5910 mL2.9551 mL
100 mM0.0296 mL0.1478 mL0.2955 mL1.4775 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Mitochondrial AutophagyMitophagybioavailableAutophagyinhibitFatty acid amide hydrolaseURB 597Antidepressant-likeInhibitorURB-597AnalgesicorallyliverURB597microsomesKDS4103KDS 4103FAAH

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4个月前
5.0
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