TASIN-1 is a small molecule inhibitor of mutant adenomatous polyposis coli (APC).

APC:50 μM(HCT116 cells), APC:70 nM(DLD1 cells)

在两个真实的人类结直肠癌细胞系HCT116（WT APC）和DLD1（截断的APC1417）中，TASIN-1对DLD1细胞表现出强有力且选择性的毒性（IC50：70 nM），而对HCT116细胞则没有这样的效果（IC50 >50 μM）。TASIN-1还降低了内源性胆固醇生物合成速率。TASIN-1主要通过抑制emopamil-binding protein (EBP) 活性来消耗胆固醇，从而发挥杀伤效应。然而，通过敲低截断的APC表达（>90%）使DLD1细胞对TASIN-1失去敏感性，这表明APC是TASIN-1细胞毒性作用所必需的[1]。

在裸鼠体内已形成的DLD1和HT29肿瘤模型中，每日两次腹腔注射TASIN-1，持续18天，能显著减小肿瘤异种移植物的体积和肿瘤生长速率。TASIN-1导致出现具有碎裂核的凋亡细胞，并诱导裂解型caspase 3和裂解型PARP1的增加。然而，在HCT116肿瘤异种移植模型中，TASIN-1未能抑制肿瘤生长。在一种基因工程改造的CRC小鼠模型中，TASIN-1显著减少了CPC[1]结肠中肿瘤的形成。