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Pimavanserin tartrate 是一种有效的5-HT 2A 受体反向激动剂,用于治疗与帕金森病相关的精神病,对NFAT信号通路具有最有效的抑制活性。
Pimavanserin tartrate 是一种有效的5-HT 2A 受体反向激动剂,用于治疗与帕金森病相关的精神病,对NFAT信号通路具有最有效的抑制活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 138 | 现货 | |
5 mg | ¥ 297 | 现货 | |
10 mg | ¥ 479 | 现货 | |
25 mg | ¥ 892 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,960 | 现货 | |
500 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 328 | 现货 |
产品描述 | Pimavanserin tartrate is a potent 5-HT 2A receptor inverse agonist used to treat Parkinson's disease-related psychosis, with the most potent inhibitory activity on the NFAT signaling pathway. |
靶点活性 | 5-HT2A:8.7(pIC50) |
体外活性 | 方法:在特定时间点和不同浓度范围(1.25-20 μM)评估了 PVT 对 TNBC 细胞的药理作用,使用 MTT 检测法评估了 PVT 治疗对两种 TNBC 细胞系 4T1 和 MDA-MB-231 增殖的短期影响(24-72 小时)。 结果:PVT 对 4T1 细胞系在 24 小时、48 小时和 72 小时的半数最大抑制浓度 (IC50) 值分别为 6.77 μM、1.94 μM 和 1.46 μM,而对 MDA-MB-231 的半数最大抑制浓度 (IC50) 值分别为 9.65 μM、4.24 μM 和 2.31 μM。 PVT 对 4T1 和 MDA-MB-231 细胞活力的抑制作用表现出浓度依赖性。然而,PVT 对人类正常乳腺上皮 MCF-10A 细胞活力的抑制作用较小。[1] |
体内活性 | 方法:在小鼠左侧腹腔接种 1 × 105 个表达荧光素酶的 4T1 细胞。每日通过腹膜内注射给予Pimavanserin tartrate(30 mg/kg)。当平均肿瘤体积达到约 1000 立方毫米时,小心切除肿瘤并缝合伤口。为监测转移,采用了非侵入性体内成像系统检测肿瘤转移。收集并使用 Living Image® 4.7.2 软件分析所得数据。 结果:PVT在体内可以轻度抑制皮下肿瘤的生长,不会引起动物明显的体重减轻。[1] 方法:将U87细胞皮下植入裸鼠体内,建立了GBM异种移植模型,小鼠用 Pimavanserin tartrate(10 mg/kg,口服,每天,三周),观察小鼠体内肿瘤的生长情况。 结果:Pimavanserin tartrate显著抑制了肿瘤生长。[2] |
别名 | 匹莫范色林, Pimavanserin, Nuplazid, ACP-103 tartrate, ACP-103 |
分子量 | 1005.2 |
分子式 | C50H68F2N6O4·C4H6O6 |
CAS No. | 706782-28-7 |
Smiles | O[C@H]([C@@H](O)C(O)=O)C(O)=O.CC(C)COc1ccc(CNC(=O)N(Cc2ccc(F)cc2)C2CCN(C)CC2)cc1.CC(C)COc1ccc(CNC(=O)N(Cc2ccc(F)cc2)C2CCN(C)CC2)cc1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 93 mg/mL (92.5 mM) DMSO: 60 mg/mL (59.69 mM) H2O: 92 mg/mL (91.5 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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