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Pimavanserin tartrate

Rating icon 很棒
产品编号 T6946Cas号 706782-28-7
别名 匹莫范色林, Pimavanserin, Nuplazid, ACP-103 tartrate, ACP-103

Pimavanserin tartrate 是一种有效的5-HT 2A 受体反向激动剂,用于治疗与帕金森病相关的精神病,对NFAT信号通路具有最有效的抑制活性。

Pimavanserin tartrate

Pimavanserin tartrate

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纯度: 100%
产品编号 T6946 别名 匹莫范色林, Pimavanserin, Nuplazid, ACP-103 tartrate, ACP-103Cas号 706782-28-7

Pimavanserin tartrate 是一种有效的5-HT 2A 受体反向激动剂,用于治疗与帕金森病相关的精神病,对NFAT信号通路具有最有效的抑制活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 138现货
5 mg¥ 297现货
10 mg¥ 479现货
25 mg¥ 892现货
50 mg¥ 1,360现货
100 mg¥ 1,980现货
200 mg¥ 2,960现货
500 mg¥ 4,890现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 328现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pimavanserin tartrate is a potent 5-HT 2A receptor inverse agonist used to treat Parkinson's disease-related psychosis, with the most potent inhibitory activity on the NFAT signaling pathway.
靶点活性
5-HT2A:8.7(pIC50)
体外活性
方法:在特定时间点和不同浓度范围(1.25-20 μM)评估了 PVT 对 TNBC 细胞的药理作用,使用 MTT 检测法评估了 PVT 治疗对两种 TNBC 细胞系 4T1 和 MDA-MB-231 增殖的短期影响(24-72 小时)。
结果:PVT 对 4T1 细胞系在 24 小时、48 小时和 72 小时的半数最大抑制浓度 (IC50) 值分别为 6.77 μM、1.94 μM 和 1.46 μM,而对 MDA-MB-231 的半数最大抑制浓度 (IC50) 值分别为 9.65 μM、4.24 μM 和 2.31 μM。 PVT 对 4T1 和 MDA-MB-231 细胞活力的抑制作用表现出浓度依赖性。然而,PVT 对人类正常乳腺上皮 MCF-10A 细胞活力的抑制作用较小。[1]
体内活性
方法:在小鼠左侧腹腔接种 1 × 105 个表达荧光素酶的 4T1 细胞。每日通过腹膜内注射给予Pimavanserin tartrate(30 mg/kg)。当平均肿瘤体积达到约 1000 立方毫米时,小心切除肿瘤并缝合伤口。为监测转移,采用了非侵入性体内成像系统检测肿瘤转移。收集并使用 Living Image® 4.7.2 软件分析所得数据。
结果:PVT在体内可以轻度抑制皮下肿瘤的生长,不会引起动物明显的体重减轻。[1]
方法:将U87细胞皮下植入裸鼠体内,建立了GBM异种移植模型,小鼠用 Pimavanserin tartrate(10 mg/kg,口服,每天,三周),观察小鼠体内肿瘤的生长情况。
结果:Pimavanserin tartrate显著抑制了肿瘤生长。[2]
别名匹莫范色林, Pimavanserin, Nuplazid, ACP-103 tartrate, ACP-103
化学信息
分子量1005.2
分子式C50H68F2N6O4·C4H6O6
CAS No.706782-28-7
SmilesO[C@H]([C@@H](O)C(O)=O)C(O)=O.CC(C)COc1ccc(CNC(=O)N(Cc2ccc(F)cc2)C2CCN(C)CC2)cc1.CC(C)COc1ccc(CNC(=O)N(Cc2ccc(F)cc2)C2CCN(C)CC2)cc1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 93 mg/mL (92.5 mM)
DMSO: 60 mg/mL (59.69 mM)
H2O: 92 mg/mL (91.5 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.9948 mL4.9741 mL9.9483 mL49.7413 mL
5 mM0.1990 mL0.9948 mL1.9897 mL9.9483 mL
10 mM0.0995 mL0.4974 mL0.9948 mL4.9741 mL
20 mM0.0497 mL0.2487 mL0.4974 mL2.4871 mL
50 mM0.0199 mL0.0995 mL0.1990 mL0.9948 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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