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Macitentan

Name: Macitentan
Brand: TargetMol
SKU: T2561
Price: 119 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T2561Cas号 441798-33-0

别名 马西替坦, ACT-064992

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

Macitentan

很棒

纯度: 100%

产品编号 T2561 别名 马西替坦, ACT-064992Cas号 441798-33-0

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 119	现货
5 mg	¥ 271	现货
10 mg	¥ 380	现货
25 mg	¥ 557	现货
50 mg	¥ 690	现货
100 mg	¥ 942	现货
200 mg	¥ 1,390	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 352	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Macitentan (ACT-064992) is an endothelin receptor antagonist that is used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH).
靶点活性	ETB:391 nM, ETA:0.5 nM
体外活性	在高血压DOCA盐鼠中,Macitentan（10 mg / kg）以剂量依赖的方式降低平均动脉血压. 在肺动脉高压野百合碱大鼠模型中,口服给药Macitentan（30 mg / kg /天）剂量依赖性地预防肺动脉高血压的发展和右心室肥大的发展. 在2型糖尿病诱导db / db小鼠中,口服Macitentan（25 mg / kg / day）,能够降低mRNA表达,同时增加NF-κB的激活.
体内活性	在原代人类肺平滑肌细胞中（IC50=1 nM）,Macitentan抑制ET-1诱导的细胞内钙离子增加。在离体的大鼠主动脉环中,Macitentan抑制ET-1诱导的收缩。在离体的大鼠气管环中,Macitentan抑制S6c诱导的收缩。
别名	马西替坦, ACT-064992

化学信息

分子量	588.27
分子式	C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S
CAS No.	441798-33-0
Smiles	N(S(NCCC)(=O)=O)C=1C(=C(OCCOC=2N=CC(Br)=CN2)N=CN1)C3=CC=C(Br)C=C3
密度	1.675 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (158.1 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.6999 mL	8.4995 mL	16.9990 mL	84.9950 mL
5 mM	0.3400 mL	1.6999 mL	3.3998 mL	16.9990 mL
10 mM	0.1700 mL	0.8499 mL	1.6999 mL	8.4995 mL
20 mM	0.0850 mL	0.4250 mL	0.8499 mL	4.2497 mL
50 mM	0.0340 mL	0.1700 mL	0.3400 mL	1.6999 mL
100 mM	0.0170 mL	0.0850 mL	0.1700 mL	0.8499 mL

计算器

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配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

endothelinnon-peptidearterialpulmonaryidiopathicEndothelin ReceptorApoptosisInhibitorETBorallyinhibitACT064992fibrosishypertensionETAACT 064992Macitentan

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