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MYCi975 (NUCC-0200975)是一种具有口服活性的MYC 抑制剂,具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性,增加肿瘤免疫细胞浸润,增强肿瘤对抗 PD1 免疫研究的敏感性。它破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并损害 MYC 驱动的基因表达。
MYCi975 (NUCC-0200975)是一种具有口服活性的MYC 抑制剂,具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性,增加肿瘤免疫细胞浸润,增强肿瘤对抗 PD1 免疫研究的敏感性。它破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并损害 MYC 驱动的基因表达。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,960 | 现货 |
产品描述 | MYCi975 (NUCC-0200975) is an orally active inhibitor of MYC. |
体外活性 | MYCi975以MYC依赖的方式抑制P493-6、MV411、SK-N-B2细胞活性,其半抑制浓度(IC50)分别为3.7、3.9、6.4μM[1]。 |
体内活性 | 初始先导化合物MYC抑制剂361(MYCi361)在小鼠体内抑制了肿瘤生长,增加了肿瘤内免疫细胞的浸润,上调了肿瘤细胞表面的PD-L1,并使肿瘤对抗PD1免疫疗法更加敏感。然而,361表现出狭窄的治疗指数。一种改进的类似物MYCi975显示出更好的耐受性。 |
别名 | NUCC-0200975 |
分子量 | 561.3 |
分子式 | C25H16Cl2F6N2O2 |
CAS No. | 2289691-01-4 |
Smiles | O(CC1=CC=C(Cl)C=C1)C2=C(C(O)=C(C=C2)C3=CC(C(F)(F)F)=NN3C)C4=CC(C(F)(F)F)=C(Cl)C=C4 |
密度 | 1.45 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 247 mg/mL (440.05 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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