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Linaclotide

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产品编号 T11852Cas号 851199-59-2
别名 利那洛肽

Linaclotide 是一种有效的选择性鸟苷酸环化酶 C 激动剂，可用于治疗便秘型肠易激综合征 (IBS-C) 和慢性便秘的研究。

Linaclotide
其他形式的 “Linaclotide”:
Linaclotide acetateT11852L851199-60-5
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Linaclotide

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纯度: 98.71%
产品编号 T11852 别名 利那洛肽Cas号 851199-59-2

Linaclotide 是一种有效的选择性鸟苷酸环化酶 C 激动剂，可用于治疗便秘型肠易激综合征 (IBS-C) 和慢性便秘的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 493现货
2 mg¥ 773现货
5 mg¥ 1,190现货
10 mg¥ 1,920现货
25 mg¥ 3,250现货
50 mg¥ 4,650现货
100 mg¥ 6,490现货
500 mg¥ 12,8005日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,630现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Linaclotide developed for the treatment of constipation-predominant irritable bowel syndrome (IBS-C) and chronic constipation, and is a potent and selective guanylate cyclase C agonist.
体外活性
Linaclotide 通过作用于肠腔膜上的鸟苷酸环化酶-C受体，增加氯离子和碳酸氢盐向肠道的分泌，并抑制钠离子的吸收，从而增加水分向肠腔的分泌并改善排便；该化合物在体循环中的吸收极少[2]。体外实验中，Linaclotide 能浓度依赖性地抑制[125I]-STa对来自野生型小鼠肠粘膜膜的结合。相比之下，[125I]-STa与来自GC-C基因敲除小鼠的这些膜的结合显著降低。在体外空肠液中孵育30分钟后，Linaclotide 完全降解[1]。
体内活性
Linaclotide 在慢性便秘患者中显著增加每周自发性排便次数及完全自发性排便次数（CSBMs），同时减轻腹痛[2]。药代动力学分析显示其口服生物利用度极低（0.10%）。在肠分泌和传输模型中，linaclotide 在野生型小鼠中展现出显著的药理作用，但在GC-C null小鼠中则不然：通过外科手术结扎的空肠环路内增加液体分泌，伴随着循环鸟苷酸-3',5'-单磷酸（cGMP）水平的升高和胃肠传动的加速[1]。
别名利那洛肽
化学信息
分子量1526.74
分子式C59H79N15O21S6
CAS No.851199-59-2
SmilesC[C@@H](O)C1NC(=O)[C@@H]2CSSC[C@@H]3NC(=O)[C@@H](N)CSSC[C@H](NC(=O)[C@H](CSSC[C@H](NC(=O)CNC1=O)C(=O)N[C@@H](Cc1ccc(O)cc1)C(O)=O)NC(=O)[C@H](Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)[C@@H](CCC(O)=O)NC3=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N2
密度1.60 g/cm3
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 20 mg/mL (13.10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.6550 mL3.2750 mL6.5499 mL32.7495 mL
5 mM0.1310 mL0.6550 mL1.3100 mL6.5499 mL
10 mM0.0655 mL0.3275 mL0.6550 mL3.2750 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorGuanylate CyclaseinhibitLinaclotide

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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