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LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂,对LIMK1/2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。
LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂,对LIMK1/2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 565 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,970 | 现货 |
产品描述 | LX7101 is an effective inhibitor of LIMK and ROCK2 (IC50: 24, 1.6, and 10 nM for LIMK1, LIMK2, and ROCK2, respectively). It also inhibits PKA (IC50 <1 nM). |
靶点活性 | PKA:1 nM, LIMK1:24 nM, ROCK2:10 nM, LIMK2:1.6 nM |
体外活性 | LX7101是一种用于治疗眼压过高及相关青光眼的双重LIM-激酶和ROCK抑制剂。LX7101还有效抑制Akt1(IC50<1 nM)[1]。LX7101的作用主要是通过在生理条件下抑制LIMK2[2]。LX7101对LIMK2的总体选择性,在较高的生理ATP浓度下增强。 |
体内活性 | LX-7101在小鼠、大鼠和兔子的眼部进行了局部剂量的耐受性评估,通过非GLP单剂量研究发现,在剂量高达0.5%时均表现出良好的耐受性。LX-7101因其降低眼内压力(IOP)的特性,已进入作为治疗青光眼的IOP降低剂的第一阶段临床试验。在兔子中,LX-7101在给药后1小时至6小时内显示出显著的IOP降低效果[1]。5%的LX-7101剂量比0.1%的配方实现了额外的IOP降低,总降幅达到5.0 mmHg。此外,在小鼠IOP测试中,该化合物还证明了其作用持久,给药后8小时以上IOP未返回基线水平[2]。 |
分子量 | 451.52 |
分子式 | C23H29N7O3 |
CAS No. | 1192189-69-7 |
Smiles | CN(C)C(=O)Oc1cccc(NC(=O)C2(CN)CCN(CC2)c2ncnc3[nH]cc(C)c23)c1 |
密度 | 1.327 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 150 mg/mL (332.21 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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