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JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂,可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK),对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。
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JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂,可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK),对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 918 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,400 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,230 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,870 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,540 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,510 | 现货 |
产品描述 | JH-VIII-157-02 is an inhibitor of ALK and inhibits echinoderm microtubule-associated protein-like 4-ALK (EML4-ALK) with IC50s of 2 nM for EML4-ALK G1202R, EML4-ALKwt, EML4-ALK C1156Y, EML4-ALK F1174L, and EML4-ALK F1174L. |
靶点活性 | EML4-ALK (F1174L):2 nM, EML4-ALK (G1202R):2 nM, EML4-ALK (C1156Y):2 nM, EML4-ALK (WT):2 nM |
体外活性 | JH-VIII-157-02 对 EML4-ALKS1206Y、EML4-ALKG1269A、EML4-ALKL1196M、EML4-ALK1151Tins 和 EML4-ALKL1152R 表现出强效的抑制作用,其 IC50 分别为 2、3、58、107 和 196 nM。此外,JH-VIII-157-02 对其他激酶如 IRAK1、CLK4、RET、RET V804L、RET V804M 以及 IRAK 4 也显示出选择性抑制,其 IC50 分别为 14 nM、14 nM、3 nM、13 nM、12 nM 和 465 nM[1]。 |
体内活性 | 在小鼠体内,JH-VIII-157-02(10 mg/kg)展现出良好的口服生物利用度,并能穿透中央神经系统[1]。 |
分子量 | 465.55 |
分子式 | C28H27N5O2 |
CAS No. | 1639422-97-1 |
Smiles | CCc1cc2C(=O)c3c([nH]c4cc(ccc34)C#N)C(C)(C)c2cc1-c1cnn(CC(=O)N(C)C)c1 |
密度 | 1.28 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (53.70 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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