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Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂,IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。
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Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂,IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,260 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 10,700 | 现货 | |
100 mg | ¥ 14,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,730 | 现货 |
产品描述 | Inavolisib (GDC-0077) is an orally available selective PI3Kα inhibitor with an IC50 value of 0.038 nM.It exerts its activity by binding to the ATP-binding site of PI3K, thereby inhibiting the phosphorylation of PIP2 to PIP3. |
靶点活性 | PI3Kα:0.038 nM |
体外活性 | 方法:使用Inavolisib (GDC-00777)高达100μmol/L检测在癌细胞系panel的细胞活力。 结果:Inavolisib (GDC-00777)是一种更强的细胞抗增殖诱导剂。[1] |
体内活性 | 方法:使用Inavolisib (GDC-0077) 单次口服剂量为50mg/kgGDC-0077,研究了 p110a 突变异种移植乳腺癌模型中的 p110a 蛋白耗竭。 结果:Inavolisib (GDC-0077) 耗尽p110a蛋白表达长达8小时。[1] |
别名 | RG6114, GDC-0077 |
分子量 | 407.37 |
分子式 | C18H19F2N5O4 |
CAS No. | 2060571-02-8 |
Smiles | C[C@H](Nc1ccc2-c3nc(cn3CCOc2c1)N1[C@@H](COC1=O)C(F)F)C(N)=O |
密度 | 1.63 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (245.48 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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