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GW842166X
很棒产品编号 T6527Cas号 666260-75-9
别名 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺
GW842166X 是一种选择性 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC50=63 nM。
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GW842166X
很棒 纯度: 99.47%
产品编号 T6527 别名 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺Cas号 666260-75-9
GW842166X 是一种选择性 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC50=63 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 289 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 413 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 728 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,720 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 722 | 现货 |
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β-Caryophyllene
客户已引用
β-石竹烯, (−)-β-caryophyllene, (−)-trans-Caryophyllene, (-)-(E)-Caryophyllene
T911487-44-5
β-Caryophyllene ((-)-(E)-Caryophyllene) 是 CB2受体激动剂。
- ¥ 415
规格
数量
客户已引用 Pregnenolone acetate
孕烯醇酮醋酸酯, 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one acetate
TC00191778-02-5
Pregnenolone acetate 是一种强大的神经类固醇，是各种类固醇激素（包括类固醇酮）的主要前体。它作为大麻素 CB1 受体的信号特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。它可以保护大脑免受大麻中毒。
- ¥ 113
规格
数量
Pregnenolone
孕烯醇酮, Arthenolone, 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one
T0851145-13-1
Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素，用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂，也可弱激活 TRPM1通道。
- ¥ 323
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Drinabant
AVE-1625, AVE1625
T21861358970-97-5In house
Drinabant (AVE-1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant 抑制 hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
- ¥ 529
规格
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CB2 modulator 1
T10696666261-80-9In house
CB2 modulator 1 是一种有效的 CB2 调节剂。 可用于免疫疾病、骨质疏松症、炎症、肾缺血的研究。
- ¥ 193
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CB1 antagonist 2
AM4113
T14881614726-85-1
CB1 antagonist 2 (AM4113) 是一种 caimabinoid 1 拮抗剂，在体内抑制 CB1 的IC50值为 25.5 nM。
- ¥ 196
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数量
AM281 客户已引用
1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺
T2264202463-68-1
AM281 是选择性CB1受体拮抗剂，IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体，IC50=13000 nM。
- ¥ 692
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客户已引用 CB2 receptor agonist 2
ZINC72105556, CB2受体拮抗剂2, 4-Quinolone-3-Carboxamide Furan CB2 Agonist
T220091314230-75-5In house
CB2 receptor agonist 2 (ZINC72105556) 是有效和选择性的 CB2 受体激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。
- ¥ 1150
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CB1 inverse agonist 1
MRL-650
T10694852315-00-5In house
CB1 inverse agonist 1 (MRL-650) 是一种具有口服活性和选择性的 CB1 激动剂。 CB1 和 CB2 的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。 CB1 inverse agonist 1 显示出厌食作用。
- ¥ 774
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Rimonabant hydrochloride
盐酸利莫那班, SR 151716A, SR 141716A
T1519158681-13-1
Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。
- ¥ 271
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | GW842166X is a potent and highly selective agonist of cannabinoid receptor CB2 receptor with EC50 of 63 nM, shows no significant activity at CB1 receptor. Phase 2. |
| 靶点活性 | CB2:63 nM(EC50) |
| 体外活性 | GW842166X对大鼠和人类重组CB2受体显示出相似的潜力和效率，其EC50分别为91 nM和63 nM。[1] GW-842166X在环核苷酸酶实验中表现为全激动剂，具有133 nM的EC50和101%的Emax。在FLIPR实验中，GW-842166X表现出较弱的激动剂潜力，EC50为7.780 μM，Emax为84%。[2] |
| 体内活性 | GW842166X在大鼠口服时，生物利用度为58%，半衰期为3小时。GW842166X具有极高的药效，口服ED50为0.1 mg/kg，在FCAa炎症痛模型中以0.3 mg/kg的剂量完全逆转了痛觉过敏。[1] 在一种大鼠神经病理性痛模型中，连续口服GW842166X 15 mg/kg，为期8天，显著逆转了CCI引起的爪撤回阈值下降。[3] |
| 别名 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 |
| 分子量 | 449.25 |
| 分子式 | C18H17Cl2F3N4O2 |
| CAS No. | 666260-75-9 |
| Smiles | FC(F)(F)c1nc(Nc2cc(Cl)cc(Cl)c2)ncc1C(=O)NCC1CCOCC1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 16 mg/mL (35.6 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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