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GSK620 是一种有口服活性的泛BD2抑制剂,在人全血中表现出抗炎表型,有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学。它对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性,其选择性超过所有其他 BET 溴结构域 200 倍以上。
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GSK620 是一种有口服活性的泛BD2抑制剂,在人全血中表现出抗炎表型,有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学。它对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性,其选择性超过所有其他 BET 溴结构域 200 倍以上。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 311 | 现货 | |
5 mg | ¥ 788 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,380 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 872 | 现货 |
产品描述 | GSK620 is a pan-BD2 inhibitor, which shows an anti-inflammatory phenotype in human whole blood with excellent broad selectivity, developability, and in vivo oral pharmacokinetics.GSK620 is highly selective for the BET-BD2 family of proteins, with >200-fold selectivity over all other bromodomains. GSK620 shows an anti-inflammatory phenotype in human whole blood. |
体外活性 | GSK620在人全血中展示出抗炎表型,确认了其靶向细胞的作用。人血样本被LPS刺激,引发强烈的免疫反应。测量单核细胞趋化蛋白1(MCP-1/CCL2),这是一种招募单核细胞、记忆T细胞和树突状细胞到炎症部位的趋化因子。GSK620以浓度依赖的方式减少MCP-1反应,与生化BRD4 BD2活性相比,呈现出(预期的)约1个数量级的效力降低。 |
分子量 | 325.36 |
分子式 | C18H19N3O3 |
CAS No. | 2088410-46-0 |
Smiles | CNC(=O)c1cc(cn(Cc2ccccc2)c1=O)C(=O)NC1CC1 |
密度 | 1.30 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (138.31 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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