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GSK2239633A

Rating icon 很棒
产品编号 T11481Cas号 1240516-71-5

GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂,将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。

GSK2239633A
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GSK2239633A

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纯度: 99.78%
产品编号 T11481Cas号 1240516-71-5

GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂,将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。

规格价格库存数量
1 mg¥ 339现货
5 mg¥ 792现货
10 mg¥ 1,290现货
25 mg¥ 2,210现货
50 mg¥ 3,190现货
100 mg¥ 4,510现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 948现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK2239633A is an allosteric antagonist of CC-chemokine receptor 4 (CCR4) with a pIC50 of 7.96 for the binding of [125I]-TARC to human CCR4.
靶点活性
[125I]-TARC-CCR4:7.96(pIC50)
体外活性
GSK2239633A提升了人类CD4+ CCR4+ T细胞在CCL17诱导下的F-actin含量,其pEC50值为8.79±0.22[1]。此外,GSK2239633A抑制了胸腺和活化调节化学趋化因子(TARC)诱导的人类CD4+ CCR4+ T细胞F-actin含量增加,其pA2值为7.11±0.29[3]。
体内活性
GSK2239633A在预临床动物研究中展现出良好的药代动力学数据,大鼠和比格犬的生物利用度分别为85%和97%[2]。血浆中GSK2239633A(静脉注射)显示出快速的、双相分布,并且终末消除缓慢(13.5小时),表明GSK2239633A是一种低至中等清除率的化合物。GSK2239633A(口服)血药浓度迅速达到最大浓度(中位tmax:1.0-1.5小时)[3]。
化学信息
分子量549.06
分子式C24H25ClN4O5S2
CAS No.1240516-71-5
SmilesCOc1cccc2n(Cc3cccc(CNC(=O)C(C)(C)O)c3)nc(NS(=O)(=O)c3ccc(Cl)s3)c12
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (455.32 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8213 mL9.1065 mL18.2129 mL91.0647 mL
5 mM0.3643 mL1.8213 mL3.6426 mL18.2129 mL
10 mM0.1821 mL0.9106 mL1.8213 mL9.1065 mL
20 mM0.0911 mL0.4553 mL0.9106 mL4.5532 mL
50 mM0.0364 mL0.1821 mL0.3643 mL1.8213 mL
100 mM0.0182 mL0.0911 mL0.1821 mL0.9106 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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