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GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂,将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。
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GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂,将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 339 | 现货 | |
5 mg | ¥ 792 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,210 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,510 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 948 | 现货 |
产品描述 | GSK2239633A is an allosteric antagonist of CC-chemokine receptor 4 (CCR4) with a pIC50 of 7.96 for the binding of [125I]-TARC to human CCR4. |
靶点活性 | [125I]-TARC-CCR4:7.96(pIC50) |
体外活性 | GSK2239633A提升了人类CD4+ CCR4+ T细胞在CCL17诱导下的F-actin含量,其pEC50值为8.79±0.22[1]。此外,GSK2239633A抑制了胸腺和活化调节化学趋化因子(TARC)诱导的人类CD4+ CCR4+ T细胞F-actin含量增加,其pA2值为7.11±0.29[3]。 |
体内活性 | GSK2239633A在预临床动物研究中展现出良好的药代动力学数据,大鼠和比格犬的生物利用度分别为85%和97%[2]。血浆中GSK2239633A(静脉注射)显示出快速的、双相分布,并且终末消除缓慢(13.5小时),表明GSK2239633A是一种低至中等清除率的化合物。GSK2239633A(口服)血药浓度迅速达到最大浓度(中位tmax:1.0-1.5小时)[3]。 |
分子量 | 549.06 |
分子式 | C24H25ClN4O5S2 |
CAS No. | 1240516-71-5 |
Smiles | COc1cccc2n(Cc3cccc(CNC(=O)C(C)(C)O)c3)nc(NS(=O)(=O)c3ccc(Cl)s3)c12 |
密度 | 1.45 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (455.32 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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