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Ezatiostat (TER199(free base)) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。它通过抑制GSTP1导致 JNK 激活,刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可研究骨髓增生异常综合症。
Ezatiostat (TER199(free base)) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。它通过抑制GSTP1导致 JNK 激活,刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可研究骨髓增生异常综合症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 263 | 现货 | |
5 mg | ¥ 617 | 现货 | |
10 mg | ¥ 987 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,870 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,260 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 719 | 现货 |
产品描述 | Ezatiostat (TER199(free base)) is a tripeptide analog of glutathione that can selectively inhibit GSTP1-1 catalytic activity. |
体内活性 | Ezatiostat已向19名非缺失(5q)型骨髓增生异常综合征(MDS)患者施用,剂量为两种之一(2000 mg或2500 mg/天),并与10 mg的lenalidomide联合使用,周期为28天中的前21天。在2500/10 mg剂量组中,有1名(25%)可评估患者根据2006年MDS国际工作组(IWG)标准,经历了红系血液学改善(HI-E)反应。在2000 mg/10 mg剂量组中,有4名(40%)可评估患者经历了HI-E反应[1]。Ezatiostat(0-30 mg/kg,i.p.)系统性抑制GSTP1,剂量依赖性降低了酒精的增强效果,如通过操作自我给药测量,且无运动效果[2]。 |
别名 | TLK199, TER199(free base) |
分子量 | 529.65 |
分子式 | C27H35N3O6S |
CAS No. | 168682-53-9 |
Smiles | CCOC(=O)[C@@H](N)CCC(=O)N[C@@H](CSCc1ccccc1)C(=O)N[C@@H](C(=O)OCC)c1ccccc1 |
密度 | 1.216 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: Insoluble DMSO: >50 mg/mL (94.4 mM) Ethanol: 20 mg/mL (37.76) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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