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Eplivanserin
还可以产品编号 T11217Cas号 130579-75-8
别名 依利色林, SR-46349
Eplivanserin (SR-46349) 是一种有效和特异性的 5-HT2A 受体拮抗剂，Kd 值为 1.14 nM，在大鼠皮质膜中 IC50 值为 5.8 nM。
Eplivanserin
还可以产品编号 T11217 别名 依利色林, SR-46349Cas号 130579-75-8
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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,300 | 6-8周 | |
| 5 mg | ¥ 2,920 | 6-8周 | |
| 10 mg | ¥ 4,320 | 6-8周 | |
| 25 mg | ¥ 6,880 | 6-8周 | |
| 50 mg | ¥ 9,330 | 6-8周 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,830 | 6-8周 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Eplivanserin (SR-46349) is an effective and selective antagonist of 5-HT2A receptor with a Kd of 1.14 nM and an IC50 value of 5.8 nM in rat cortical membrane. |
| 靶点活性 | 5-HT2 receptor:1.14 nM (ki), 5-HT2 receptor:5.8 nM (in rat cortical membrane) |
| 体外活性 | Eplivanserin 在大鼠皮层肾上腺素α1和α2、大鼠全脑组织组胺H1、Na+通道以及大鼠纹状体多巴胺D1和D2上均表现出抑制作用，其IC50分别为3.4 μM、1.0 μM、5.0 μM、39 μM、9 μM和28 μM。Eplivanserin 对5-HT2A的选择性是5-HT2B和5-HT2C的20倍以上，具体IC50为0.12 μM（猪皮层5-HT1C）、14 μM（大鼠海马5-HT1A）和16 μM（大鼠纹状体5-HT1B，牛尾状核5-HT1D）[1]。 |
| 体内活性 | 在小鼠中，Eplivanserin（0.097毫克/公斤；腹腔注射）抑制[3H]ketanserin与5-HT2受体结合，其ED50为0.087毫克/公斤[1]。在大鼠中，Eplivanserin（0.25-1毫克/公斤；腹腔注射）能够阻断反复给予可卡因治疗后引起的可卡因激发的高动性[2]。 |
| 别名 | 依利色林, SR-46349 |
| 分子量 | 328.38 |
| 分子式 | C19H21FN2O2 |
| CAS No. | 130579-75-8 |
| 密度 | 1.08 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (152.26 mM)  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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