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Eplerenone

Rating icon 很棒
产品编号 T0083Cas号 107724-20-9
别名 依普利酮, SC-66110, Epoxymexrenone, CGP 30083

Eplerenone (CGP 30083) 是一种竞争性的、选择性的、具有口服活性的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂，IC50=138 nM。它对孕酮，雄激素，雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低，可用于研究高血压和心肌梗死后的心力衰竭。

Eplerenone
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Eplerenone

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纯度: 99.44%
产品编号 T0083 别名 依普利酮, SC-66110, Epoxymexrenone, CGP 30083Cas号 107724-20-9

Eplerenone (CGP 30083) 是一种竞争性的、选择性的、具有口服活性的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂，IC50=138 nM。它对孕酮，雄激素，雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低，可用于研究高血压和心肌梗死后的心力衰竭。

规格价格库存数量
1 mg¥ 167现货
5 mg¥ 369现货
10 mg¥ 592现货
25 mg¥ 1,120现货
50 mg¥ 1,520现货
100 mg¥ 1,960现货
500 mg¥ 4,730现货
1 g¥ 6,590现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Eplerenone (CGP 30083) is an aldosterone receptor antagonist and potassium-sparing diuretic used in the therapy of hypertension. Eplerenone therapy has been associated with transient elevations in serum aminotransferase levels, but has yet to be linked to cases of clinically apparent drug induced liver disease.
靶点活性
Aldosterone:0.36 μM
体外活性
Eplerenone在猪体内可以增加总血管面积和管腔面积,而不影响血管内膜的面积.在狗体内,其明显减少LV心脏舒张末期心室壁压力.Eplerenone减弱Aldo大鼠体内脉压的增加,并使醛固酮(Aldo)-盐高血压大鼠体内Einc壁压力曲线,平均横截面积和EIIIA纤连蛋白标准化.Eplerenone提高Dahl 盐敏感性高血压(DS)大鼠体内下调的内皮细胞一氧化氮合成酶mRNA,还明显改善了DS大鼠的肾小球硬化症和尿蛋白.与对照组小鼠相比,每天给药200 mg/kg Eplerenone明显降低心脏收缩压和舒张压.Eplerenone在小鼠体内,增加了血清对氧磷酶的活性.
别名依普利酮, SC-66110, Epoxymexrenone, CGP 30083
化学信息
分子量414.49
分子式C24H30O6
CAS No.107724-20-9
SmilesC[C@@]12[C@]34[C@]([C@]5([C@](C)(C[C@]3(O4)[H])[C@@]6(CC5)CCC(=O)O6)[H])([C@H](C(OC)=O)CC1=CC(=O)CC2)[H]
密度1.31 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 4.1 mg/mL (10 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4126 mL12.0630 mL24.1260 mL120.6302 mL
5 mM0.4825 mL2.4126 mL4.8252 mL24.1260 mL
10 mM0.2413 mL1.2063 mL2.4126 mL12.0630 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

cardiovascular (CV)aldosteroneatherosclerosisCGP-30083specifichypertensionSC 66110SC66110inhibitEplerenoneInhibitorCGP30083Endogenous MetaboliteMRAchronic systolic heart failure (HF)Mineralocorticoid Receptor

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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