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Enmetazobactam

Rating icon 很棒
产品编号 T14081Cas号 1001404-83-6
别名 AAI101

Enmetazobactam (AAI101) 是一种广谱β-lactamase 抑制剂,有抗耐药革兰氏阴性细菌。

Enmetazobactam
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Enmetazobactam

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纯度: 99.78%
产品编号 T14081 别名 AAI101Cas号 1001404-83-6

Enmetazobactam (AAI101) 是一种广谱β-lactamase 抑制剂,有抗耐药革兰氏阴性细菌。

规格价格库存数量
1 mg¥ 282现货
2 mg¥ 393现货
5 mg¥ 662现货
10 mg¥ 1,070现货
25 mg¥ 1,890现货
50 mg¥ 2,980现货
100 mg¥ 4,480现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 728现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Enmetazobactam (AAI101) is an extended-spectrum β-lactamase inhibitor for the treatment of multi-drug resistant gram-negative bacterial infections.
体外活性
Enmetazobactam是一种新型的扩展谱β-内酰胺酶抑制剂。在223个对头孢吡肟不敏感的分离株中,95%对头孢他啶不敏感,49%对依他培南不敏感,57%对哌拉西林/他唑巴坦不敏感,90%属于多重耐药(对3类药物耐药),22%产生碳青霉烯酶,67%产生ESBLs。添加Enmetazobactam后,能显著降低头孢吡肟的最小抑菌浓度(MIC50),从>64 mg/L降至头孢吡肟/Enmetazobactam的0.13 mg/L,支持其在治疗这些微生物引起的感染中继续开发使用。Enmetazobactam对特定耐药表型表现出强大的活性,其MIC50和MIC90分别为0.125 mg/L和64 mg/L[1]。对于大多数菌株,随着Enmetazobactam浓度的增加(在1至16 mg/L范围内),头孢吡肟-Enmetazobactam的MICs显示出降低趋势,这表明Enmetazobactam在恢复头孢菌素类抗菌活性方面呈现浓度依赖性[1]。
体内活性
针对一组主要产生碳青霉烯酶、对头孢吡肟不敏感的肠杆菌科菌株(共20株),我们评估了在不同固定Enmetazobactam浓度(1, 2, 4, 8, 和16 mg/liter)下头孢吡肟的最小抑菌浓度(MICs),以及在中性粒细胞减少的小鼠大腿感染模型中模拟人体剂量的头孢吡肟和头孢吡肟-Enmetazobactam的体内功效。在接种后2小时,小鼠分别接受了模拟给予人体每8小时2g头孢吡肟(作为30分钟输注)和每8小时2g/0.5g头孢吡肟-Enmetazobactam(作为30分钟输注)时观察到的自由化合物浓度-时间曲线的方案。有效性通过计算与起始接种量相比24小时后大腿细菌密度(对数10 CFU数)的变化确定。24小时后,对照组动物观察到的细菌生长为2.7±0.1对数10 CFU(平均标准误)。头孢吡肟单一化合物治疗仅对3株菌有效,而其余17株(所有头孢吡肟MICs为64 mg/liter)的细菌密度增加类似于对照组动物。人化的头孢吡肟-Enmetazobactam给药方案对12株中的20株菌株实现了0.5对数10 CFU的细菌减少。
别名AAI101
化学信息
分子量314.32
分子式C11H14N4O5S
CAS No.1001404-83-6
Smiles[H][C@@]12CC(=O)N1[C@@H](C([O-])=O)[C@](C)(Cn1cc[n+](C)n1)S2(=O)=O
密度no data available
储存&溶解度
存储keep away from moisture,store under nitrogen,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 113.3 mg/mL (360.46 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1815 mL15.9074 mL31.8147 mL159.0736 mL
5 mM0.6363 mL3.1815 mL6.3629 mL31.8147 mL
10 mM0.3181 mL1.5907 mL3.1815 mL15.9074 mL
20 mM0.1591 mL0.7954 mL1.5907 mL7.9537 mL
50 mM0.0636 mL0.3181 mL0.6363 mL3.1815 mL
100 mM0.0318 mL0.1591 mL0.3181 mL1.5907 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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