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Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。
Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 119 | 现货 | |
5 mg | ¥ 247 | 现货 | |
10 mg | ¥ 369 | 现货 | |
25 mg | ¥ 663 | 现货 | |
50 mg | ¥ 969 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,420 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,080 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 397 | 现货 |
产品描述 | Dronedarone (SR 33589) is an amiodarone analogue which has an effective and promising treatment for Atrial fibrillation. |
体外活性 | Dronedarone通过减少1 mM Dofetilide和0.2 mM Strophantidine引发的Purkinje纤维中早期和延迟后去极化的发生率,显著降低心室肌细胞中L型钙电流(76.5%)和延迟整流钾电流的快速组分(97%)。此外,Dronedarone (10 mM)能够降低SAN组织单个兔心细胞中I(K(ACh))通道的开放概率(从0.56降到0.11),而不改变单通道导电率。Dronedarone还表现出对快速Na(+)通道电流的状态依赖性抑制,其IC50为0.7 μM,在保持电位(V (hold))为-80 mV的情况下,在豚鼠心室肌细胞中观察到此现象。同时,Dronedarone通过矩形脉冲在V (hold)=-40 mV时,用IC50值为0.4 μM阻断Ca(2+)电流,而在V (hold)=-80 mV时,Dronedarone (10 μM)仅阻断20%的电流。 |
体内活性 | Dronedarone 在正常大鼠心脏中增加动作电位持续时间。Dronedarone 通过69%降低了持续晚期K(+)电流,I(K)(或Isus)。Dronedarone 仅引起I(K)的弱增加I(to)在心肌梗塞后的大鼠中稍有增加[4]。 |
别名 | 决奈达隆, SR 33589 |
分子量 | 556.76 |
分子式 | C31H44N2O5S |
CAS No. | 141626-36-0 |
Smiles | CCCCN(CCCC)CCCOc1ccc(cc1)C(=O)c1c(CCCC)oc2ccc(NS(C)(=O)=O)cc12 |
密度 | 1.143 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (89.81 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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