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CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP,IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。
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CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP,IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 658 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,550 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,860 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,890 | 现货 | |
200 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,630 | 现货 |
产品描述 | CM-272 is a dual G9a/DNA methyltransferases (DNMTs) inhibitor. |
靶点活性 | DNMT1:382 nM, DNMT3B:1200 nM (IC50), G9a:8 nM, DNMT3A:85 nM, GLP:2 nM |
体外活性 | CM-272抑制细胞增殖并促进凋亡,诱导干扰素刺激基因和免疫原性细胞死亡。CM-272显著延长AML、ALL和DLBCL异种移植模型的存活时间。 |
体内活性 | CM-272(2.5 mg/kg;静脉注射;每日一次;持续28天;雌性Rag2/γc/小鼠)的处理显著延长了CEMO-1细胞异种移植模型的存活时间。在小鼠中诱导了整体存活率(OS)的显著增加。 |
细胞实验 | Cell Line:CEMO-1, MV4-11 and OCI-Ly10 cell lines. Concentration:125 nM, 250 nM, 500 nM (CEMO-1 cells); 135 nM, 270 nM, 540 nM (MV4-11 cells); 100 nM, 400 nM, 1000 nM (OCI-Ly10 cells). Incubation Time:12 hours, 24 hours, 48 hours and 72?hours |
动物实验 | CM-272 (2.5 mg/kg; intravenous injection; daily; for 28 days; female Rag2?/?γc?/? mice) treatment significantly prolongs survival of CEMO-1 cells xenogeneic models. Animal Model:Female BALB/Ca-Rag2?/?γc?/? mice (6–8-week-old) with CEMO-1 cells. Dosage:2.5 mg/kg. Administration:Intravenous injection; daily; for 28 days |
分子量 | 478.63 |
分子式 | C28H38N4O3 |
CAS No. | 1846570-31-7 |
Smiles | COc1cc2c(NC3CCN(C)CC3)cc(nc2cc1OCCCN1CCCC1)-c1ccc(C)o1 |
密度 | 1.164 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 96 mg/mL (200.57 mM) Ethanol: 96 mg/mL (200.57 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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