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BMS986260
很棒产品编号 T8730Cas号 2001559-19-7
BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂，是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。
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BMS986260
很棒 纯度: 97.67%
产品编号 T8730Cas号 2001559-19-7
BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂，是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 825 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,460 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,790 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,830 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,880 | 现货 |
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Hydrochlorothiazide
双氢氯噻嗪, 氢氯噻嗪, HCTZ
T144958-93-5
Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。它通过打开钙激活钾 (KCA) 通道发挥直接的血管松弛作用。它改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
- ¥ 143
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Pirfenidone
客户已引用
吡非尼酮, S-7701,AMR-69, S-7701, AMR69
T238653179-13-8
Pirfenidone (AMR69) 抑制纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生，还降低 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，常用于肺纤维化的相关研究，还具有抗炎活性。
- ¥ 127
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客户已引用 A 83-01 客户已引用
ALK5 Inhibitor IV, A8301
T3031909910-43-6
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
- ¥ 285
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客户已引用 Galunisertib 客户已引用
LY2157299
T2510700874-72-2
Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC50=56 nM)，具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性，可与 PD-1 抑制剂联合治疗。
- ¥ 233
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客户已引用 Alantolactone 客户已引用
土木香脑, 土木香内酯, Inula camphor, Helenine, helenin, Eupatal, Alant camphor, (+)-Alantolactone
T2896546-43-0
Alantolactone 是一种STAT3的选择性抑制剂，可诱导癌症相关的凋亡，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 194
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客户已引用 Chromenone 1
T613011639929-29-5In house
Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂，其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈，独特地增强了核BMP-Smad信号输出。
- ¥ 774
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BMP signaling agonist sb4 客户已引用
SB 4
T7799100874-08-6
BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM)，能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ，激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1和Id3)。
- ¥ 185
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客户已引用 LY-364947 客户已引用
LY 364947, HTS466284
T2048396129-53-6
LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
- ¥ 196
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客户已引用 SB-431542 客户已引用
SB 431542, 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
T1726301836-41-9
SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。
- ¥ 412
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客户已引用 Monocrotaline 客户已引用
野百合碱, Crotaline
T2803315-22-0
Monocrotaline (Crotaline) 是一种吡咯里西啶生物碱，从猪屎豆植物的种子中提取得到，对HepG2细胞具有一定的细胞活性，可诱导啮齿动物产生肺动脉高血压。
- ¥ 325
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客户已引用 Halofuginone
卤夫酮, 常山酮, Tempostatin, RU-19110, empostatin
T685655837-20-2
Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂，可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。
- ¥ 413
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LDN-193189 2HCl
乙磺普隆, LDN-193189 2HCl, DM-3189 2HCl
T353481435934-00-1
LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。
- ¥ 329
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | BMS-986260 is a selective, and orally bioavailable TGFβR1 inhibitor(IC50 = 1.6 nM). |
| 体外活性 | BMS-986260 在多项TGFβ依赖的细胞测定中展示了功能活性，具有出色的激酶选择性、有利的药代动力学特性。在与抗PD-1抗体联用时，BMS-986260 在小鼠结直肠癌(CRC)模型中显示了治愈性的体内功效。鉴于每日剂量的TGFβR1抑制剂已知会在临床前物种中引起基于类别的心血管(CV)毒性，因此，在抗PD-1联合疗效研究中探索了剂量假期计划。间歇性给药方案，即3天给药后休息4天，能够在一月狗和大鼠的毒理学研究中缓解CV毒性，并提供与每天一次给药相似的疗效。 |
| 分子量 | 382.78 |
| 分子式 | C18H12ClFN6O |
| CAS No. | 2001559-19-7 |
| Smiles | C(CO)N1C(=C(N=C1)C2=CC(Cl)=C(F)C=C2)C3=NN4C(C=C3)=NC=C4C#N |
| 密度 | 1.52 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (65.31 mM)  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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