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Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
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Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 779 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,930 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,690 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,570 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,860 | 现货 | |
200 mg | ¥ 11,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,390 | 现货 |
产品描述 | Amcenestrant (SAR439859) is an orally active, nonsteroidal and selective degrader of estrogen receptor (SERD). SAR439859 is a potent antagonist of ER (with an EC50 of 0.2 nM for ERα degradation). |
靶点活性 | ERα:0.2 nM (EC50) |
体外活性 | 在体内,SAR439859 对多种BC(乳腺癌)细胞系和患者源异种移植瘤显现出强大的抗肿瘤活性,包括那些携带ERα(雌激素受体α)突变的模型[1]。 |
体内活性 | SAR439859(口服;2.5-25 mg/kg;每日两次,连续30天)对肿瘤生长抑制效果显著,并在25 mg/kg/BID剂量下展现肿瘤退化现象[1]。T1/2在不同物种之间存在变异(小鼠为1.98小时,大鼠为4.13小时,狗为9.80小时)[1]。 |
别名 | SAR439859 |
分子量 | 554.48 |
分子式 | C31H30Cl2FNO3 |
CAS No. | 2114339-57-8 |
Smiles | OC(=O)c1ccc2c(CCCC(c3ccc(Cl)cc3Cl)=C2c2ccc(O[C@H]3CCN(CCCF)C3)cc2)c1 |
密度 | 1.297 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (225.44 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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