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Amcenestrant

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产品编号 T12832Cas号 2114339-57-8
别名 SAR439859

Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

Amcenestrant
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Amcenestrant

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纯度: 99%
产品编号 T12832 别名 SAR439859Cas号 2114339-57-8

Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 779现货
5 mg¥ 1,930现货
10 mg¥ 2,880现货
25 mg¥ 4,690现货
50 mg¥ 6,570现货
100 mg¥ 8,860现货
200 mg¥ 11,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,390现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Amcenestrant (SAR439859) is an orally active, nonsteroidal and selective degrader of estrogen receptor (SERD). SAR439859 is a potent antagonist of ER (with an EC50 of 0.2 nM for ERα degradation).
靶点活性
ERα:0.2 nM (EC50)
体外活性
在体内,SAR439859 对多种BC(乳腺癌)细胞系和患者源异种移植瘤显现出强大的抗肿瘤活性,包括那些携带ERα(雌激素受体α)突变的模型[1]。
体内活性
SAR439859(口服;2.5-25 mg/kg;每日两次,连续30天)对肿瘤生长抑制效果显著,并在25 mg/kg/BID剂量下展现肿瘤退化现象[1]。T1/2在不同物种之间存在变异(小鼠为1.98小时,大鼠为4.13小时,狗为9.80小时)[1]。
别名SAR439859
化学信息
分子量554.48
分子式C31H30Cl2FNO3
CAS No.2114339-57-8
SmilesOC(=O)c1ccc2c(CCCC(c3ccc(Cl)cc3Cl)=C2c2ccc(O[C@H]3CCN(CCCF)C3)cc2)c1
密度1.297 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (225.44 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8035 mL9.0175 mL18.0349 mL90.1746 mL
5 mM0.3607 mL1.8035 mL3.6070 mL18.0349 mL
10 mM0.1803 mL0.9017 mL1.8035 mL9.0175 mL
20 mM0.0902 mL0.4509 mL0.9017 mL4.5087 mL
50 mM0.0361 mL0.1803 mL0.3607 mL1.8035 mL
100 mM0.0180 mL0.0902 mL0.1803 mL0.9017 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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