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AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂,EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时,对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。
AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂,EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时,对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 661 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,860 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,750 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,190 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,290 | 现货 |
产品描述 | AZD-8529 mesylate is a highly selective, and orally bioavailable positive allosteric modulator of mGluR2 (EC50: 285 nM). It shows no positive allosteric modulator responses at 20-25 M on the mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7, and 8 subtypes. |
靶点活性 | mGluR2:(EC50)285 nM |
体外活性 | AZD-8529在mGluR2上增强谷氨酸的效应(EC50: 195 nM)。在25 μM浓度下,AZD-8529 不引发mGluRs的拮抗反应。 |
体内活性 | AZD-8529(30 mg/kg;i.p.)能够降低自由活动大鼠伏隔核壳区域因尼古丁引起的多巴胺外泌增加。同时,AZD-8529(0.3 mg/kg;i.m.)减少了松鼠猴因尼古丁原发性诱导和线索诱导的复吸行为。 |
分子量 | 583.58 |
分子式 | C25H28F3N5O6S |
CAS No. | 1314217-69-0 |
Smiles | CS(O)(=O)=O.Cc1cc(cc2CN(Cc3ccc(OC(F)(F)F)cc3)C(=O)c12)-c1nc(CN2CCNCC2)no1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 41.67 mg/mL (71.40 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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