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(±)-Ibipinabant

产品编号 T4654 CAS 362519-49-1

别名: (±)-BMS6462, SLV319, (±)-SLV319

(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是一种有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，IC50=22 nM。(±)-SLV319 是 SLV319的消旋体。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

(±)-Ibipinabant, CAS 362519-49-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 343	现货
2 mg	￥ 497	现货
5 mg	￥ 779	现货
10 mg	￥ 1,360	现货
25 mg	￥ 2,910	现货
50 mg	￥ 4,290	现货
100 mg	￥ 6,130	现货
500 mg	￥ 12,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 885	现货

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产品描述	(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) has been used in trials studying the treatment of Obesity and Obesity and Type 2 Diabetes.
靶点活性	CB1 :22nM
体外活性	Cannabinoid receptor 1 (CB1R) antagonists appear to be promising drugs for the treatment of obesity, however, serious side effects have hampered their clinical application. Ibipinabant is a new, potent [Ki (CB1)=7.8 nM] and selective [Ki (CB2)=7.943 nM] CB1 antagonist [pA2 for arachidonic acid release in CHO cells=9.9] with in vitro pharmacological characteristics similar to rimonabant including inverse agonism and brain penetrance[3].
体内活性	Ibipinabant (3 mg/kg) reduces unfasted glucose to a significantly greater degree than rimonabant at the same dose on days 17, 28 and 38. Chronic treatment with ibipinabant significantly attenuates the progression of diabetes in ZDF rats, blunting the increase in blood glucose and HbA1c over time. Ibipinabant also reduces the hyperinsulinemia apparent at 6-8 weeks of age and attenuates the dramatic reduction in insulin levels observed 1-2 weeks later[3].
动物实验	Rats: SLV319, rimonabant and rosiglitazone are suspended in a 10% dimethylacetamide, 10% cremophor, 10% ethanol and 70% water vehicle. Drugs are administered by oral gavage in a volume of 2 mL/kg body weight at 09:00 hours every day. Treatment groups are as follows: (i) Vehicle: ad libitum access to food (vehicle), (ii) Vehicle: restricted access to food (20% less than average food intake of ad libitum vehicle-treated group for the first 3 days of the study, then 10% less than the average food intake of the ad libitum vehicle-treated group for the remainder of the study) (restricted), (iii) Rosiglitazone (4 mg/kg), (iv) Rimonabant (3 mg/kg) (RIM 3 mg/kg), (v) Rimonabant (10 mg/kg) (RIM 10 mg/kg), (vi) SLV319 (3 mg/kg) (IBI 3 mg/kg) and (vii) Ibipinabant (10 mg/kg) (IBI 10 mg/kg). Rosiglitazone is used as a positive control for its ability to delay β-cell decline, and rimonabant is used as a positive control for CB1 antagonism[3].

别名	(±)-BMS6462, SLV319, (±)-SLV319
分子量	487.4
分子式	C23H20Cl2N4O2S
CAS No.	362519-49-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (92.33 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0517 mL	10.2585 mL	20.517 mL	51.2926 mL
	5 mM	0.4103 mL	2.0517 mL	4.1034 mL	10.2585 mL
	10 mM	0.2052 mL	1.0259 mL	2.0517 mL	5.1293 mL
	20 mM	0.1026 mL	0.5129 mL	1.0259 mL	2.5646 mL
	50 mM	0.041 mL	0.2052 mL	0.4103 mL	1.0259 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chorvat RJ, et al. JD-5006 and JD-5037: peripherally restricted (PR) cannabinoid-1 receptor blockers related to SLV-319 (Ibipinabant) as metabolic disorder therapeutics devoid of CNS liabilities. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Oct 1;22(19):6173-80. 2. Lange JH, et al. Synthesis, biological properties, and molecular modeling investigations of novel 3,4-diarylpyrazolines as potent and selective CB(1) cannabinoid receptor antagonists. J Med Chem. 2004 Jan 29;47(3):627-43. 3. Rohrbach K, et al. Ibipinabant attenuates β-cell loss in male Zucker diabetic fatty rats independently of its effects on body weight. Diabetes Obes Metab. 2012 Jun;14(6):555-64.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(±)-Ibipinabant 362519-49-1 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor SLV 319 Inhibitor BMS6462 (±)-BMS6462 SLV-319 BMS 6462 (±) Ibipinabant BMS-6462 Ibipinabant SLV319 inhibit (±)Ibipinabant (±)-SLV319 inhibitor

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